Обзор препаратов-аналогов антибиотика ровамицина

Побочное действие

Использована следующая классификация для указания частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (> 10%), часто (> 1%, <10); нечасто (> 0.1%, < 1%); редко (> 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко (<0.01%) — отклонение функциональных проб печени от нормальных показателей; холестатический или смешанный гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) — острый гемолиз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество таблеток Ровамицин спирамицин приводит к гибели бактериальных клеток за счет необратимого связывания с субъединицей рибосом и нарушения процесса синтеза белка. Оно обладает широким спектром активности, приводит к гибели стрептококков, стафилококков, энтерококков (включая метициллин устойчивые штаммы). Также препарат эффективен при инфекционной патологии, вызванной Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Rhodococcus equi , Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii, Bacillus cereus. Устойчивыми микроорганизмами к данному антибиотику являются – Pseudomonas spp., Acinetobacter, Enterobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

После приема таблетки Ровамицин внутрь, действующий компонент быстро, но только на 60% всасывается в кровь из кишечника. Он равномерно распределяется в тканях с преимущественным накоплением в клетках иммунной системы (фагоциты, нейтрофилы). Метаболизируется спирамицин в печени с образованием активных и неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с желчью. Период полувыведения (время, в течение которого выводится половина концентрации препарата) для таблеток Ровамицин после их приема внутрь составляет в среднем 8 часов.

Превышение доз

При превышении дозировки Ровамицина возможны негативные последствия, выраженные в проявлении признаков отравления: слабость, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружения. Прием лекарства необходимо срочно прекратить и обратиться к врачу.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инфузий), период лактации.C осторожностью. Обструкция желчных протоков или печеночная недостаточность

Побочные действия:

Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), болезненность в месте в/в введения; редко — повышение активности АЛТ и ЩФ. В единичных случаях — тромбоцитопения, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.

Способ применения и дозы:

Ровамицин принимают внутрь, в/в. Внутрь: взрослым — 3-6 млн МЕ 2 раза в сутки или по 1.5-3 млн МЕ 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6-7.5 млн МЕ 2 раза в сутки. Детям с массой тела более 20 кг — 150 тыс.МЕ/кг/сут в 3 приема; до 10 кг — 375-750 тыс.МЕ 2 раза в сутки; детям с массой тела 10-20 кг — 0.75-1.5 млн МЕ 2 раза в сутки; детям с массой тела более 20 кг — 75 тыс.МЕ/кг 2 раза в сутки. В/в капельно (в течение 1 ч): только взрослым, растворив содержимое флакона в 4 мл воды для инъекций, добавляют к 100 мл 5% раствора декстрозы. При пневмонии — 1.5 млн МЕ каждые 8 ч, в тяжелых случаях дозу удваивают.

Особые указания:

Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования. При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8% при использовании в I триместре, с 54 до 19% — во II и с 65 до 44% — в III триместре. У пациентов с заболеваниями печени нреобходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.

Взаимодействие:

С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи. Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ

В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы P450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Перед применением препарата Ровамицин проконсультируйтесь с врачом!

Особые указания:

Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования. При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8% при использовании в I триместре, с 54 до 19% — во II и с 65 до 44% — в III триместре. У пациентов с заболеваниями печени нреобходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Ровамицин снижает уровень Леводопы и Карбидопы в крови.

Не рекомендуется использовать с алкалоидами спорыньи.

Применение у больных с удлиненным интервалом QT или одновременно с мочегонными (кроме калийсберегающих), слабительными, Амфотерицином В, глюкокортикостероидами может привести к желудочковым аритмиям. Такой же эффект возможен в комбинации с сердечными гликозидами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, Клонидином, Амиодароном, Цизапридом, Такрином, Галантамином, Пиридо- ,Риво- и Неостигмином, Гуанфацином, ингибиторами холинэстераз. Следует вести мониторинг ЭКГ и электролитов.

Международное название:

Спирамицин (Spiramycin)

Инструкция по применению и дозировки

Количество препарата и периодичность приема составляют для взрослых:

• таблетки от 6 до 9 миллионов международных единиц – с периодичностью в 2-3 приема;
• одноразовая доза для введения препарата составляет 1,5 миллиона международных единиц;
• систему вводят капельным путем в течение 1 часа, с перерывом в 8 часов, в сутки – 3 системы, общая доза за сутки составляет 4,5 миллиона международных единиц;
• при тяжелом состоянии больного дозу увеличивают в 2 раза;
• уменьшения дозировки лекарства для пожилых людей не требуется.

Прием лекарства для детей зависит от массы тела и возраста:

• при весе более 20 килограммов – назначают спирамицин из расчета 1,5 миллиона международных единиц на 10 килограммов в сутки, дозу разбивают на 2-3 приема;
• при весе 10-20 килограммов назначают спирамицин – 2-4 пакетика по 0,75 миллиона международных единиц в сутки;
• при весе менее 10 килограммов назначают спирамицин – 2-4 пакетика по 0,375 миллиона международных единиц в сутки.

При лечении детей

Для детей Ровамицин в порошкообразной гранулированной форме растворяют в кипяченной теплой воде. Количество пакетиков регулируют в зависимости от тяжести заболевания ребенка и по рекомендации лечащего врача. Лекарство принимают перед едой, в случае возникновения тошноты принимают после еды. Активность действия препарата не зависит от времени приема пищи.

Для взрослых

Прием Ровамицина для взрослых составляет от 2 до 3 таблеток в дозировке 3 миллиона международных единиц 2-3 раза в день, в зависимости от состояния больного и по назначению врача.

Внутривенные вливания выполняются в стационарных условиях, под наблюдением медицинского персонала.

У пожилых

Для пожилых людей концентрацию спирамицина не уменьшают, но необходимо наблюдаться у лечащего врача. Из-за ослабленных процессов обмена веществ возможно снижение выведения и накопление лекарства в организме, изменения в работе сердца, головокружения.

В период беременности и кормлении грудью

Клиническими испытаниями было доказано, что прием Ровамицина не оказывает отрицательного воздействия на внутриутробное развитие плода при приеме во время беременности. В период вскармливания ребенка грудью необходимо временно перейти на искусственное кормление.

Для людей с нарушениями функций почек и печени

Спирамицин практически не выводится с мочой, поэтому не требуется изменение дозы при лечении инфекционных заболеваний у больных с заболеваниями почек.

У больных с заболеваниями печени и желчных путей в редких случаях (выявлено менее 0,01 %) возможны осложнения. Прием препарата требует внимания со стороны лечащего врача.

Причины рецидива

Показания к применению

Таблетки

Ровамицин назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию спирамицина микроорганизмами:

• фарингит в остром и хроническом течении, вызванный бета-гемолитическим стрептококком А (как альтернатива бета-лактамным антибиотикам, в особенности в случае наличия противопоказаний к их применению);
• синусит в остром течении (в случае наличия противопоказаний к терапии бета-лактамными антибиотиками);
• тонзиллиты в остром и хроническом течении;
• бронхит в остром течении, вызванный бактериальной инфекцией, которая развилась после острого вирусного бронхита;
• обострение хронического бронхита;
• пневмония, вызванная такими атипичными возбудителями, как Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., а также в случае подозрения на нее (не зависит ни от наличия факторов риска неблагоприятного исхода, ни от тяжести состояния);
• внебольничная пневмония при отсутствии тяжелых клинических симптомов, факторов риска неблагоприятного исхода, а также клинических признаков пневмококкового генеза пневмонии;
• инфекции подкожной клетчатки и кожи (в т. ч. импетиго, импетигинизация, эктима, инфекционный гиподермит (в особенности рожа), вторичные инфицированные дерматозы, эритразма), полости рта (в т.ч. стоматиты, глосситы), соединительной ткани и скелетно-мышечной системы (в т. ч. периодонтит), половых органов негонококкового генеза;
• токсоплазмоз, в т. ч. при беременности.

Также Ровамицин применяется в следующих случаях:

• ревматизм при наличии аллергии на бета-лактамые антибиотические препараты (с целью профилактики рецидивов);
• эрадикация Neisseria meningitidis из носоглотки (при наличии противопоказаний к приему рифампицина) с целью профилактики (но не терапии) менингококкового менингита после окончания лечения и перед выходом из карантина, а также у пациентов, которые были в контакте с лицами, выделявшими со слюной в окружающую среду Neisseria meningitidis, на протяжении 10 дней до момента госпитализации.

Инфузионный раствор

Ровамицин назначают для лечения инфекций нижних дыхательных путей у взрослых – острой пневмонии, обострений хронического бронхита, инфекционно-аллергической бронхиальной астмы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальная активность Rovamycine направлена на стрептококки, стафилококки и энтерококки. Также к нему проявляют чувствительность и некоторые другие микроорганизмы и штаммы, при условии высокой концентрации активного вещества в организме.

Для спирамицина характерна быстрая, но не полная абсорбция, составляющая 10-60%.

После приёма внутрь или внутривенного введения препарата в повышенной дозировке через каждые 8ч максимальная концентрация вещества достигается на 2-й день терапии.

Отмечено проникновение спирамицина и накапливание в тканях и физиологических жидкостях. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Из организма антибиотик выводится достаточно медленно, в составе желчи и даже через 10 дней после прекращения лечения определяется его концентрация в некоторых органах. Метаболизм Ровамицина происходит в печени, в результате чего образуются активные метаболиты.

Что не следует делать пациенту при травме?

Вам в глаз попала соринка, ресничка или окалина? Не совершайте следующих действий во избежание осложнения ситуации:

• трение глаза;
• частое моргание;
• зажмуривание глаза;
• закапывание в глаз сока алоэ, меда и прочих народных средств.

Побочные действия

Относительно частыми нежелательными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, сыпь, крапивница, зуд.

В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: псевдомембранозный и острый колит, язвенный эзофагит. Известно 2 случая острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов, больных СПИДом, при применении Ровамицина в высоких дозах в связи с криптоспоридиозом;
• Печень и желчевыводящие пути: холестатический или смешанный гепатит, отклонение функциональных проб печени от нормальных показателей;
• Нервная система: преходящая парестезия;
• Система кроветворения: острый гемолиз;
• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT на ЭКГ;
• Иммунная система: ангионевротический отек, анафилактический шок, васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха;
• Кожа и подкожные ткани: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Случаи передозировки спирамицина официально зарегистрированы не были. Предположительно возможны тошнота, рвота и диарея. У пациентов, предрасположенных к удлинению интервала QT, а также у новорожденных, получавших высокие дозы Ровамицина, наблюдались случаи удлинения интервала QT, проходящего после отмены препарата. В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг с определением продолжительности QT-интервала, особенно у пациентов с факторами риска, такими как врожденное удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием препаратов, способных удлинять продолжительность QT-интервала и вызывать развитие желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Специфического антидота спирамицина нет. Лечение – симптоматическое.

Инструкция по применению Ровамицина

Показания к применению

Желательно назначать Ровамицин при выделении возбудителя инфекционно-воспалительного процесса, чувствительного к данному антибиотику.

Ровамицин внутрь применяется при следующих патологиях:

• заболевания ЛОР-органов: тонзиллит, фарингит, воспаления придаточных носовых пазух; Ровамицин назначается как альтернативный препарат или же в случае нечувствительности к бета-лактамным антибиотикам и наличии противопоказаний к ним.
• Инфекции органов дыхания: внебольничная острая пневмония не пневмококковой этиологии (в том числе атипичные пневмонии, вызванные хламидиями, микоплазмой, легионеллой или при подозрении на атипичную пневмонию, независимо от степени тяжести процесса), острые и хронические бронхиты.
• Инфекции кожи: рожа, эктима (стафилококковое поражение всех слоев кожи), импетиго (поверхностное инфекционное поражение кожи), эритразма (поражение коринебактериями рогового слоя кожи в естественных складках), вторично инфицированные дерматозы.
• Инфекции суставов и костей.
• Периодонтит (осложнение кариеса, воспаление тканей возле корней зуба).
• Инфекционно-воспалительный процесс в мочеполовых органах: уретриты, простатиты.
• Венерические заболевания (в том числе и хламидиоз экстрагенитальный и генитальный) за исключением гонореи.
• Токсоплазмоз (включая беременных).
• Пациентам с непереносимостью бета-лактамных антибиотиков.

Для лечения менингококкового менингита Ровамицин не применяется, поскольку он не преодолевает гематоэнцефалический барьер и не попадает в спинномозговую жидкость.

С профилактической целью Ровамицин назначается:

• лицам, контактировавшим с больным менингококковой инфекцией в течение последних 10 дней перед началом заболевания у него;
• носителям менингококка при наличии противопоказаний у них к Рифампицину.

Применяется Ровамицин также для профилактики обострений ревматизма в случае аллергии у пациента на Пенициллин.

Внутривенное введение Ровамицина применяется для лечения у взрослых заболеваний дыхательных путей (верхних и нижних отделов): острой пневмонии, хронических бронхитов и пневмоний, бронхиальной астмы (инфекционно зависимой).

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость спирамицина или других компонентов препарата;
• грудное вскармливание;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• возраст до 3 лет – противопоказаны таблетки с 1,5 млн. МЕ и до 18 лет – противопоказаны таблетки с 3 млн. МЕ;
• пациентам с удлинением интервала QT на электрокардиограмме противопоказано внутривенное введение препарата.

Осторожность следует соблюдать при назначении Ровамицина пациентам с обструкцией желчных путей и печеночной недостаточностью

Лечение Ровамицином

Как применять Ровамицин? Таблетки Ровамицина принимают внутрь и запивают водой (достаточным количеством). Во время лечения Ровамицином следует исключить употребление алкогольных напитков. У пациентов, имеющих хронические заболевания печени, во время лечения этим антибиотиком следует контролировать ее функциональное состояние.

Для парентерального введения препарата во флакон с лекарственным средством вводят 4 мл растворителя (прилагается в ампуле); можно растворять и водой для инъекций. Готовый раствор Ровамицина добавляют к 100 мл (или больше) 5% раствора глюкозы и медленно, в течение часа, капельно вводят в вену.

Ровамицин не оказывает отрицательного влияния на концентрацию внимания и скорость психомоторной реакции. Поэтому профессиональных ограничений во время курса лечения нет.

Дозировка Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической формы заболевания, степени тяжести процесса, возраста пациента и других его особенностей.

Для взрослых суточная доза Ровамицина внутрь – 2-3 таблетки по 3 млн. МЕ (или 4-6 таб. по 1,5 млн. МЕ) за 2-3 приема (всего 6-9 млн. МЕ в сутки). Максимальная доза в сутки – 9 млн. МЕ.

Доза Ровамицина для внутривенного вливания взрослым пациентам составляет 4,5 млн. МЕ в сутки, поделенных на 3 введения через равные промежутки времени. В особо тяжелых случаях суточную дозу препарата врач может удвоить. При положительной динамике и улучшении состояния пациента переводят на внутренний прием антибиотика.

Длительность курса лечения также назначается индивидуально в зависимости от течения заболевания, чувствительности выделяемой флоры и других показателей.

При профилактике менингококковой инфекции взрослым назначают 5-дневный курс Ровамицина по 3 млн. МЕ 2 р. в день.

Побочные эффекты

Независимо от лекарственной формы могут быть аллергические реакции и временные нарушения чувствительности.

При приеме таблетки возможно:

• Тошнота, рвота
• Жидкий стул
• Повышение уровня печеночных трансаминаз
• Холестаз
• Острый гемолиз
• Снижение уровня тромбоцитов в крови
• Удлинение QT на кардиограмме.

Внутривенное введение может вызвать васкулит (крайне редко).

Противопоказания

Ровамицин нельзя применять:

• пациентам с гиперчувствительностью к спирамицину или одной из вспомогательных веществ препарата
• пациентам, относящимся к группе риска удлинения QT-интервала, а именно:

˗ пациенты, которые имеют в личном или семейном анамнезе врожденное удлинение интервала QT (кроме случаев, когда этот диагноз был исключен с помощью ЭКГ)

˗ пациенты с удлинением интервала QT, вызванное лекарственными средствами или имеет метаболическое или сердечно-сосудистое происхождение;

в комбинации с лекарственными средствами, которые вызывают желудочковой тахикардии типа «пируэт», такими как:

˗ антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

˗ антиаритмические препараты класса Почетной Грамотой Харьковского (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)

˗ сультопридом (нейролептик группы бензамидов)

˗ другие препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон внутривенно, мизоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, торемифен, винкамин внутривенно, эритромицин, дронедарон, мехитазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилида, домперидон, эсциталопрам, гидрохинидин, вандетаниб (см.

Описание антибиотика Ровамицин

Как и другие макролиды, Ровамицин таблетки относят к безопасным препаратам, которые широко используются в клинической практике. Его часто выбирают при наличии у пациента аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам. Препарат характеризуется неплохими показателями биодоступности (показатель всасывания препарата в системный кровоток), которые достигают 35-55%. Спирамицин не проникает через менингеальные оболочки. Метаболизируется антибиотик в неактивные вещества в печени.

Ровамицин антибиотик является препаратом с действием против широкого спектра грамотрицательной и грамположительной флоры. Это позволяет использовать это антибактериальное средство при следующих патологиях:

• внебольничной пневмонии (без осложнений);
• хроническом бронхите в фазе обострения;
• трахеите;
• тонзиллите бактериальной этиологии;
• фарингите;
• остром среднем отите;
• синусите;
• необходимости профилактики менингита;
• бактериальных патологиях мягких тканей;
• профилактики осложнений после проведения оперативных вмешательств;
• предупреждения развития обострения ревматизма;
• бронхиальной астме, обострение которой спровоцировано инфекционным процессом;
• коклюше;
• дифтерии.

Побочные эффекты, которые встречаются при приеме Ровамицина, характерные для макролидных антибиотиков:

• диспепсические расстройства (ощущение тяжести в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, снижение аппетита);
• развитии вторичного инфекционного процесса;
• токсическое действие на печень (описано единичные случаи развития гепатита);
• тахиаритмии;
• тромбоцитопения с увеличением риска развития кровоизлияний;
• аллергические реакции.

Основным отличием Ровамицина от остальных макролидов является возможность его внутривенного введения.

Системное использование Ровамицина удлиняет интервал QT, что может вызвать развитие тахиаритмий. Поэтому нельзя использовать этот медикамент, если пациент принимает такие распространенные антиаритмические средства как амиодарон, соталол или дизопирамид.

Также необходимо отказаться от его назначения, если у пациента есть врожденная склонность к развитию желудочковых аритмий.

Согласно инструкции суточная дозировка антибиотика составляет 4500000 МО (по флакону 1500000 МО каждые 8 часов) внутривенно. Длительность курса терапии обычно от 5 дней. Поскольку Ровамицин выводится из системного кровотока путем печеночного метаболизма, при почечной недостаточности нет необходимости коррекции дозы.

Фармакологические свойства препарата Ровамицин

Антибиотик группы макролидов. Действует бактериостатически, нарушая синтез белка в микробной клетке. К Ровамицину чувствительны такие микроорганизмы: Streptococcus spp., метициллинчувствительные стафилококки (Staphylococcus aureus — умеренно чувствительны), Branhamella catarralis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Coxiella spp., Chlamidia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Neisseria gonorrhoeae, N. Meningitidis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Toxoplasma gondii.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus.
Резистентны к спирамицину Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Nocardia, Pseudomonas, метициллинрезистентные стафилококки.
После в/в инфузии спирамицина в дозе 1 500 000 МЕ продолжительностью 1 ч максимальная концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно 2,30 мкг/мл.
Период полувыведения — приблизительно 5 ч. При назначениии спирамицина в дозе 1 500 000 МЕ каждые 8 ч равновесная концентрация достигается в конце 2-го дня терапии (максимальная концентрация в сыворотке крови — приблизительно 3 мкг/мл; минимальная концентрация — приблизительно 0,50 мкг/мл). Объем распределения в тканях высокий, концентрации спирамицина в паренхиме органов значительно превышают концентрацию препарата в сыворотке крови.
Спирамицин проникает в грудное молоко. Не проникает в СМЖ.
Макролиды проникают и аккумулируются в фагоцитах (нейтрофильных гранулоцитах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). У человека достигаются высокие концентрации в фагоцитах. Указанные свойства объясняют активность макролидов в отношении внутриклеточных бактерий.
Биотрансформация спирамицина происходит в печени с образованием химически неидентифицированных, но активных метаболитов. Значительное количество препарата выводится с желчью. Выделение спирамицина в активной форме с мочой составляет приблизительно 14% введенной дозы.

Особые указания

Таблетки Ровамицин назначаются только врачом в соответствии с медицинскими показаниями, после исключения противопоказаний, а также с учетом особых указаний в отношении применения препарата:

• На фоне применения препарата у лиц с сопутствующей патологией печени требуется периодический клинико-лабораторный контроль ее функциональной активности.
• Возможность применения капсул Ровамицин для беременных и кормящих грудью женщин врач определяет индивидуально по строгим медицинским показаниям.
• Действующее вещество препарата не оказывает непосредственного влияния на функциональное состояние головного мозга, возможности к концентрации внимания, а также скорость психомоторных реакций. Тем не менее при необходимости выполнения работы, требующей внимания, следует проконсультироваться с лечащим врачом.

В аптечной сети таблетки Ровамицин отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего назначения.

Без шанса на защиту

На некоторых станциях крупным животным, чтобы сделать их беззащитными, перебивают лапы или заставляют вновь и вновь выходить против агрессивных собак с серьезными травмами.

Особенно жестоко обходятся с волками. Им между зубов вставляют деревянную палку и надежно фиксируют ее. Это называется «сострунить». Так они не могут кусаться.

Медведей сажают на короткую привязь, в результате они существенно ограничены в перемещении. Часто на притравочные станции в Московской области привозят совсем маленьких детенышей. Зайчат или лисят. Для лисиц и барсуков строят специальную нору из дерева, в которой их попросту разрывают на части.

Фармакологические свойства

Макролиды относятся к классу поликетидов – это продукты органического происхождения, которые образуются в процессе жизнедеятельности бактерий, грибов, клеток животного происхождения.

Антимикробные препараты из этой группы останавливают рост грамположительных и грамотрицательных штаммов болезнетворных и паразитарных организмов.

Фармакологическая группа

Макролиды – это природные соединения, обладающие антибактериальными избирательными свойствами, по отношению к человеческому организму они проявляют низкую токсичность.

Группа макролидов небольшая, но воздействие на болезнетворные организмы распространяется во многих направлениях, что позволяет их применять при различных инфекционных заболеваниях. По объемам применения макролиды уступают только пенициллиновым антибиотикам.

Фармакодинамика

Макролиды не убивают болезнетворные микроорганизмы, а блокируют и подавляют их рост. Основным преимуществом препаратов этой группы является накопление высокой концентрации антибиотика в инфицированных тканях (костных, легочных, кожи), по сравнению с содержанием в крови. Они повышают работоспособность иммунной системы, активируют ее способность подавлять жизнедеятельность болезнетворных организмов.

Фармакокинетика

Всасывание спирамицина в кровь больного происходит за короткий промежуток времени, в размере 10-60 % от употребляемой дозировки. При приеме максимальной дозы лекарственного средства содержание его в крови составляет 50 %.

Спирацимин выводится с желчью, через почки выводится не более 10 %.

Группа:

Антибиотик, макролид
(60)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальная активность Rovamycine направлена на стрептококки, стафилококки и энтерококки. Также к нему проявляют чувствительность и некоторые другие микроорганизмы и штаммы, при условии высокой концентрации активного вещества в организме.

Для спирамицина характерна быстрая, но не полная абсорбция, составляющая 10-60%.

После приёма внутрь или внутривенного введения препарата в повышенной дозировке через каждые 8ч максимальная концентрация вещества достигается на 2-й день терапии.

Отмечено проникновение спирамицина и накапливание в тканях и физиологических жидкостях. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Из организма антибиотик выводится достаточно медленно, в составе желчи и даже через 10 дней после прекращения лечения определяется его концентрация в некоторых органах. Метаболизм Ровамицина происходит в печени, в результате чего образуются активные метаболиты.

Состав

Основной действующий компонент «Ровамицина» – спирамицин. Это вещество является природным антибиотиком, который производят особые бактерии. Впервые они были обнаружены в 50-х годах прошлого века в почве на юге Франции. Исследования показали, что вещество может подавлять активность бактерий, и уже более 60 лет на основе спирамицина выпускаются лекарственные препараты.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетках используются специальные формы кремния, целлюлозы, крахмала, обеспечивающие сохранение эффективности препарата в течении срока годности.

Оболочка таблеток содержит пищевой краситель на основе титана, который также широко применяется при изготовлении кондитерских изделий, а также макрогол 6000 – распространенная основа для таблеток, лечебных мазей.

Негативные последствия

Клинические наблюдения доказывают, что «Азитромицин» переносится большинством пациентов очень хорошо. Среди возможных побочных эффектов:

• кандидоз;
• колит (крайне редко);
• нейтро-, лейкопения;
• анемия, тромбоцитопения (крайне редко);
• анорексия;
• тревожность, раздражительность, нервозность, склонность к агрессии;
• ангионевротический отек;
• анафилактическая реакция.

На фоне использования «Азитромицина» возможно ухудшение слуха, зрения, нарушение вкуса, судорожность и возбуждение. Некоторые пациенты отмечали, что болела и кружилась голова, беспокоили бессонница, сердцебиение, тахикардия, нарушение ритма.

Из довольно частых побочных реакций стоит отметить нарушение стула и неприятные ощущения в области желудка, повышенное газообразование. В крайне редких случаях у больных менялся цвет языка, развивался панкреатит в острой форме. Есть риск гепатита, некротических процессов в печени, желтухи.

Есть возможность появления сыпи на кожных покровах, отдельные участки могут зудеть. В редких случаях больные сталкиваются с эритемой, некролизом, крапивницей. Возможна артралгия, нефрит, общее недомогание, отечность, болевые ощущения в груди.

Все указанные побочные реакции известны как возможные, но вероятность проявления практически большинства оценивается как очень низкая. Преимущественная часть пациентов, проходивших терапию этим препаратом, не страдали от таких явлений.