Таблетки амикацин: инструкция по применению

Инструкция по применению Амикацина: как разводить уколы

Антибиотик не подходит для лечения ангин и пневмоний, возникновение которых провоцируют грамположительные патогены. Его используют в борьбе с кишечной или синегнойной палочками, сальмонеллами, энтеробактериями, клебсиеллами, шигеллами. Он эффективен при лечении разных форм туберкулеза, резистентных к ПТП (изониазиду, стрептомицину или ПАСК).

Среди распространенных показаний препарата:

• сепсис;
• заболевания дыхательных путей;
• болезни ЦНС (к примеру, менингит);
• перитонит;
• пиелонефрит, цистит, уретрит;
• ожоги, пролежни;
• отит;
• остеомиелит;
• инфекции мягких тканей;
• гонорея;
• простатит.

Как вводится Амикацин 500 мг и 1000 мг

Таблеток Амицина нет. Он производится в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.

До проведения терапии проверяется чувствительность больного к препарату. Лишь затем лекарство вводят струйно или капельно согласно назначению врача с учетом:

1. массы тела пациента;
2. тяжести болезни;
3. возраста;
4. анамнеза.

Как разводить для внутримышечного введения

Укол антибиотика болезненный. Согласно аннотации к нему сухое вещество нужно разводить водой, предназначающейся для инъекций.

Но учитывая дискомфорт больного, получающего курс лечения препаратом, разрешается вводить в раствор один из анестетиков — новокаин (0,5%) или лидокаин (2%).

Считается, что анестетики незначительно снижают эффективность средства. Зато инъекция в составе с ними переносится легко.

Для внутримышечных уколов требуется 0,5 граммов порошка и 2—3 мл жидкости. Это, как правило, вода. Но если к ней подмешивают анестетик, воду и новокаин (лидокаин) разводят как 1:1.

Фото 1. Амикацин 500 мг, 3 ампулы по 2мл, производитель – Oubari Pharma.

Чем разбавлять для инъекций внутривенно

Для внутривенного вливания используют глюкозу (5%, 200 мл) или изотоник (200 мл).

В них вводят подготовленный заранее раствор антибиотика, который состоит из 0,5 грамм порошка и 2—3 мл воды.

Скорость, с которой капают амикацин — капля в секунду. Струйно средство вводится на протяжении 3—7 минут.

Внимание! Новокаин (лидокаин) с другой процентной концентрацией не может быть использован для внутримышечных инъекций!

Порошок, который растворен в воде, должен иметь соломенный оттенок или быть прозрачным. Вещество с осадком и другим оттенком применять нельзя. Хранить готовый препарат не разрешается. Необходимо его сразу применять.

Инструкция по применению

Курс внутривенного вливания антибиотика проводит врач. А вот введение препарата внутримышечно легко освоить самому, заранее подготовив вату, спирт, шприц с правильной иглой, которая подходит для инъекций и раствор Амикацина.

Вата и спирт потребуются, чтобы обработать место для инъекции. Определить легко — нужно половину ягодицы поделить на равные четыре части.

Если это сложно сделать мысленно — достаточно нарисовать на коже крест и выбрать для укола верхнюю внешнюю часть. Колоть, держа шприц с препаратом перпендикулярно телу. Вводить не торопясь, при этом помня — чем мы медленнее вводим препарат, тем он быстрее всосется.

Какой иглой колоть

Длина иглы для внутримышечной инъекции — от 30 до 40 мм. Это для взрослых. Для детей-дошкольников — не больше 25. Новорожденным подойдет игла длиной 16 мм. Толщина иглы — от 0,6 до 0,8 мм.

Доза

Стандартная доза препарата в день для малышей и взрослых — 5 мг/кг. Инъекции вводят по часам, три раза в сутки. Если состояние больного ухудшается, врач увеличивает дозу средства до 7,5 мг/кг. Антибиотик в этой дозе колется два раза в сутки.

Курс терапии при введении препарата в вену длится 3—7 дней, при внутримышечном введении — 7—10.

Важно! Средство вредит здоровью плода. Оно блокирует нормальное формирование органов и угнетает ЦНС

Поэтому беременность — всегда запрет для проведения курса терапии данным веществом.

Кормящие мамы могут применять его, но с осторожностью из-за того, что компоненты средства проникают в молоко. А значит — в организм ребенка

Внимание! Повышенная доза вещества приводит к удушению, которое спровоцировано нервно-мышечной блокадой. Это значит, что лекарство нужно принимать только согласно инструкции, приложенной к нему, не допуская превышения доз

Как принимать Амикацин?

Препарат вводится в вену, внутримышечно только струйкой или капельно на протяжении 35 минут, но только перед проверкой пробы на чувствительность к антибиотику.

Суточная доза подбирается с учетом стадии патологического процесса, возраста и индивидуальных особенностей пациентов. В среднем для взрослых и детей от 12 лет составляет 5-7,5 мг/1 кг веса. Итак через каждые 8-12 часов.

Самая высокая доза — 15мг/1кг. При бактериальной инфекции мочевых путей — 250мг, гемодиализе — 5мг/кг, ожогах — 5-7.5 мг/кг через каждые 4-6 час.

Длительность терапии — до 7 дней при введении в/в, до 10 дней при введении в/м. Дозы снижаются до 7,5 мг/кг и увеличивается интервалы между введениями при патологиях почек. Режим дозирования при этом не изменяется.

При не выявленном уровне клиренса креатинина и стабильном состоянии пациентов часовой интервал введения составляет 8-9 часов или через каждые 18 часов, если концентрации креатинина в сыворотке не превышает 2 мг/100мл.

Детям

Полностью нетоксичный антибиотик считается разрешенным детям с рождения для проведения ингаляций, постановки капельницы если диагностированы заболевания ЛОР, мочевыделительной, дыхательной системы с инфекционно-воспалительных течением.

Дозы с учетом инструкции:

• новорожденным — 10 мг/кг с постепенным снижением да 7,5 мг/кг, введением через каждые 12 часов до 10 дней;
• 1-6 лет — 10 мг/кг на протяжении 3-х суток с постепенным переходом на 7,5 мг/кг путём вкалывания через каждые 22 часа;
• 6-12 лет – до 7,5 мг/кг через 8-12 часов;
• после 12 лет — 5-15мг/кг в сутки.

Важно! Сульфат амикацина — активный аминогликозид, поэтому с осторожностью назначается недоношенным малышам по причине плохо развитой мочевыделительной системы, возможного проявления интоксикации и удлиненного периода выведения активного вещества. При заболеваниях лор-органов для поставки активного вещества в бронхи и альвеолы детям назначаются ингаляции из небулайзера. Сеансы проводятся по 15 минут 2-5 раз в сутки

Пневмония требует комплексного лечения.  Применяются инъекции и ингаляции раствора амикацина (с поставкой до 70% активного компонента в альвеолы и бронхи)

Сеансы проводятся по 15 минут 2-5 раз в сутки. Пневмония требует комплексного лечения.  Применяются инъекции и ингаляции раствора амикацина (с поставкой до 70% активного компонента в альвеолы и бронхи)

При заболеваниях лор-органов для поставки активного вещества в бронхи и альвеолы детям назначаются ингаляции из небулайзера. Сеансы проводятся по 15 минут 2-5 раз в сутки. Пневмония требует комплексного лечения.  Применяются инъекции и ингаляции раствора амикацина (с поставкой до 70% активного компонента в альвеолы и бронхи).

Препарат как антибиотик действует быстро (через 1 час после введения). Детям до 3 лет дозировка в точности рассчитывается врачом, поскольку количество может быть снижено или ограничено.

Начальная дозировка для недоношенных ребят в уколах не должна быть более 10 мг/1кг веса. При патологии почек начальная доза снижается и повышается интервал между использованием.

Длительность введения лекарства малышам – не менее 2-ех часов длительностью. Работа почек, уровень креатинина и мочевины в крови тщательно отслеживаются врачами в ходе проведения терапевтических действий. Курс терапии при введении медикаментов в вену — 3-7 дней, внутримышечно — 7-10 дней.

Антибиотик может быть заменён на другой аналог, если оказывается малоэффективным при лечении на протяжении 5 дней подряд.

Применение у пожилых пациентов  

Старикам Амикацин назначается осторожно, ведь при приеме большими дозами может провоцировать нефротоксический, ототоксический эффект. В частности при заболеваниях почек и печени, миастении, болезни Паркинсона дозировка корректируется

Свойства Амикацина

Фармакологические свойства антибиотика основаны на его способности проникать через мембрану бактериальной клетки и связываться с особыми белками, вследствие чего нарушается синтез протеинов, и микробная клетка погибает. Спектр активности препарата достаточно широк. Как и большинство аминогликозидов, Амикацин действует, в основном, на грамотрицательные микроорганизмы, и гораздо менее выраженно — на грамположительные. Именно поэтому препарат не применяют для лечения «классических» ангин, воспалений легких, которые, как правило, ассоциированы с грамположительной инфекцией.

Амикацин назначают при инфицировании синегнойной палочкой (или псевдомонадами, в том числе и устойчивыми к другим аминогликозидам, например, Тобрамицину и Гентамицину), кишечной палочкой, клебсиеллами, энтеробактериями, сальмонеллами, шигеллами (возбудителями дизентерии).

Кроме того, препарат эффективен при заражении микобактериями туберкулеза, включая штаммы, устойчивые ко многим противотуберкулезным препаратам, например, стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Амикацин — полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Амикацин активно проникает через мембрану бактериальной клетки. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, мешает образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также нарушает синтез цитоплазматической мембраны бактерии.

Активен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii .

Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp ., В т.ч. стафилококков, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам и некоторых штаммов Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus . Амикацин при определенных условиях можно применять как базовую терапию при установленном диагнозе или при подозрении на болезнь, которая вызывается чувствительными штаммами стафилококков у пациентов с аллергией на другие антибиотики и при смешанных стафилококковой-грамотрицательных инфекциях. Амикацин неактивный по анаэробных возбудителей.

Фармакокинетика. После введения амикацин всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часа после введения и через 0,5 часа после введения. Терапевтическая концентрация амикацина сохраняется в течение 10-12 часов.

Распределение. Связывание с белками крови составляет 4-11%. Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной веществе (содержании абсцессов, гидроторакс, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкости). Амикацин в высоких концентрациях находится в моче, в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Амикацин хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно.

У взрослых в средних терапевтических дозах амикацин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение внезапно увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Вывод. Амикацин не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) в неизмененном виде, образуя высокие концентрации в моче. Почечный клиренс — 79-100 мл / мин. Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента. У больных с лихорадкой она увеличивается, при снижении функции почек и у пожилых людей — значительно замедляется.

Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 часа, у новорожденных — 5-8 часов, у старших детей — 2,5-4 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может достигать 70 часов и более, при муковисцидозе — 1-2 часа. Конечная продолжительность периода полувыведения — более 100 часов (освобождение из внутриклеточных депо).

При гемодиализе выводится 50% за 4-6 часов, при перитонеальном диализе — 25% за 48-72 часа.

Лекарственное взаимодействие Амикацина

• Амикацин несовместим с цефалоспоринами, Гепарином, пенициллинами, Амфотерицином В, Капреомицином, Эритромицином, Гидрохлортиазидом, Нитрофурантоином, KCl, витаминами из группы В и С;
• совместный прием Амикацина с Бензилпенициллином и Карбенициллином усиливает эффект этих препаратов, что необходимо учитывать при назначении дозировки;
• совместный прием Амикацина с Цисплатином, налидиксовой кислотой, Ванкомицином и Полимиксином В увеличивает риск проявления его нефротоксичных и ототоксичных эффектов;
• Амикацин усугубляет миорелаксирующий эффект курареподобных препаратов;
• прием Амикацина на фоне парентерального введения Индометацина увеличивает риск появления ототоксического и нефротоксического эффекта;
• Амикацин способствует снижению эффективности антимиастенических препаратов;
• одновременный прием Амикацина с полимиксинами для парентерального введения, Метоксифлураном, Капреомицином, галогенизированными углеводородами (вещества для ингаляционного наркоза), опиоидными анальгетиками увеличивает риск остановки дыхания.

Механизм действия

Что такое «Амикацин»? Отзывы врачей утверждают, что это полусинтетическое антибиотическое средство, которое принадлежит группе аминогликозидов и оказывает бактерицидное действие.

Рассматриваемое лекарство высокоактивно в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов и некоторых видов грамположительных бактерий. При этом следует отметить, что к нему проявляют хорошую устойчивость анаэробные микроорганизмы.

Препарат «Амикацин», отзывы о котором могут оставить все пациенты, не теряет своей активности под влиянием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, а также может пагубно воздействовать на штаммы Pseudomonas aeruginosa, которые проявляют высокую устойчивость к гентамицину, тобрамицину и нетилмицину.

Передозировка

Возможно появление ото и нефротоксического действия препарата и признаков нервно-мышечной блокады: шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, озноб, парестезии, снижение функции почек (до почечной недостаточности), угнетение или паралич дыхания.

В случае необходимости препарат выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень препарата непрерывной артериовенозной гемофильтрации. Также применяют обменную гемотрансфузии для выведения препарата из организма у новорожденных.

При первых признаках блокады нервно-мышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Инструкция по применению Амикацина

Антибиотик Амикацин относится к полусинтетическим препаратам из группы аминогликозидов. Воздействует медикамент на микроорганизмы бактериостатически, бактерицидно, затормаживая процессы их жизнедеятельности, что приводит к гибели бактерий. У патогенной среды очень медленно развивается устойчивость к препарату, поэтому средство имеет лидирующие позиции по эффективности в группе аминогликозидов. Относится лекарство к антибиотикам широкого спектра действия, он высокоактивен против:

1. Некоторым грамположительным микроорганизмам: стафилококки (staphylococcus), которые устойчивы к метициллину, цефалоспоринам, пенициллину, некоторым штаммам стрептококков (streptococcus).
2. Грамотрицательным: Aeruginosa, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Providencia, Pseudomona, Salmonella, Serratia, Shigella, Stuartii.
3. Медикамент губительно действует на палочку Коха (возбудитель туберкулеза).

Состав и форма выпуска

Производится препарат в виде раствора или порошка для подготовки растворов. Вводится медикамент внутримышечно или внутривенно, выпускается в следующих дозировках:

• ампулы по 2 мл 500 мг (250 мг/1 мл), упаковка 5 или 10 штук;
• ампулы по 4 мл 1 г 5 и 10 шт. упаковка;
• порошок во флаконах по 500 и 1000 мг, упаковка 1, 5, 10 шт.

Внешне препарат представляет собой прозрачны раствор, содержит следующие основные и дополнительные компоненты:

• главный активный компонент – амикацин, мл содержит 250 мг;
• вспомогательные ингредиенты – натрия цитрат, вода для инъекций, серная кислота разведенная, натрия дисульфит.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это антибиотик из группы аминогликозидов 3-го поколения. Имеет бактериостатическое действие (убивает бактериальные клетки) по отношению к широкому спектру разных патологических микроорганизмов. Происходит уничтожение клетки за счет связывания с субъединицей 30S рибосомы, нарушения процесса воспроизведения белковых молекул, что вызывается гибель бактериальной клетки. Активен медикамент против большинства грамположительных микроорганизмов и некоторых грамотрицательных.

На анаэробные бактерии медикамент не оказывает никакого воздействия (те микроорганизмы, которые могут развиваться только при отсутствии кислорода). Амикацин – эффективный препарат против устойчивых бактерий к другим антибиотикам. После внутримышечной инъекции лекарственное вещество быстро попадает в кровь, распределяется по организму за 10-15 минут. Медикамент легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту (во время беременности проникает в организм ребенка), попадает в грудное молоко. Выводится их организма в неизмененном виде.

Показания к применению

Основной причиной для использования антибиотика являются тяжелые инфекционные патологии, которые спровоцированы грамотрицательным бактериями (особенно, если они устойчивы к другим медикаментом этой группы). К показаниям для применения лекарства выступают следующие болезни:

Побочные действия

В отдельных ситуациях препарат провоцирует нежелательные последствия для здоровья. Побочные эффекты амикацина включают следующее:

1. При поражении органов пищеварения может возникать тошнота и рвота. Также нередко нарушается работа печени. Это чревато развитием гипербилирубинемии и увеличением активности трансаминаз печени.
2. Если страдает кроветворная система, наблюдается анемия, лейкопения. Также есть риск развития тромбоцитопении и гранулоцитопении.
3. При поражении нервной системы существует угроза появления повышенной сонливости, головных болей, нарушения нервно-мышечной передачи, что вызывает остановку дыхания. Также препарат способен оказывать нейротоксическое влияние. Это проявляется в виде приступов эпилепсии, подергивания мышечной ткани, онемения и покалывания тканей.
4. Если нарушается работа органов чувств, есть угроза ухудшения слуха и глухоты необратимого характера. Также могут наблюдаться лабиринтные и вестибулярные отклонения. Помимо этого, средство может производить вредный эффект на вестибулярный аппарат. Это проявляется в виде проблем с координацией движений и головокружений. Также может возникать тошнота и рвота.
5. При поражении органов мочевыделительной системы нарушается работа почек. Это характеризуется появлением олигурии и микрогематурии. Также высока вероятность протеинурии.
6. Аллергия сопровождается появлением высыпаний на коже, покраснением дермы, ощущением зуда. В сложных случаях развивается ангионевротический отек.
7. Местные реакции проявляются в виде болезненности в районе укола. Также могут развиваться дерматиты, флебит и перифлебит.

Фармакологические свойства

Раствор для инъекций оказывает бактерицидное действие (уничтожает патогенных бактерий). Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК и белка микробных клеток и деструкцией цитоплазматических мембран чувствительных бактерий. К Амикацину чувствительны:

• синегнойные палочки (вызывают поражение костей по типу остеомиелита, эндокардит, заражение крови, воспаление оболочек мозга, пневмонию, тромбофлебит, болезни мочевыводящих органов);
• кишечные палочки (возбудители кишечных инфекций);
• клебсиеллы;
• сальмонеллы;
• шигеллы;
• стафилококки (включая устойчивых к другим антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда);
• энтеробактеры;
• провиденсии;
• серрации;
• стрептококки.

При сочетании с Бензилпенициллином препарат сильнее действует на фекального энтерококка. Амикацин не разрушается ферментами микробов и может назначаться при резистентных к гетамицину, тобрамицину и другим аминогликозидам штаммах бактерий. Антибиотик не убивает анаэробов.

При инъекционном введении лекарство хорошо всасывается в системный кровоток и разносится по организму. Антибиотик сохраняется в крови 10-12 часов. На 4-11% он соединяется с протеинами плазмы. Отмечается хорошее распределение лекарства во внеклеточной жидкости (амикацин обнаруживается в лимфе, моче, перитонеальной, внутрисуставной, асцитической, плевральной и сердечной жидкостях, а также в содержимом абсцессов).

Содержание Амикацина в глазной жидкости, грудном молоке, желчи, секрете бронхов и ликворе минимально. Препарат накапливается и внутри клеток (в тканях сердца, легких, почек, мозговых оболочек, селезенки и печени).

Лекарство в средней концентрации не проникает в головной мозг. Лекарство может попадать в плаценту, минуя барьер. Амикацин не подвергается метаболизму. Время полувыведения составляет 2-4 часа (для взрослых) и от 2,5 до 8 часов (для детей в зависимости от их возраста). Дольше лекарство задерживается в организме новорожденных.

Выведение антибиотика осуществляется почками с мочой в неизмененном виде. При дисфункции почек (почечной недостаточности) время элиминации лекарства резко увеличивается. При сильной лихорадке и ожогах оно может укорачиваться. Возможно выведение антибиотика в процессе гемодиализа (очищения крови).

Состав и форма выпуска

Антибиотик выпускается в виде готового раствора и порошка для приготовления раствора. Он вводится инъекционно (в мышцу или вену). В состав готового раствора входят:

• амикацин 500 мг или 1000 мг (250 мг в 1 ампуле),
• цитрат натрия,
• серная кислота,
• дистиллированная вода,
• дисульфит натрия.

Раствор помещен в ампулы объемом 2 или 4 мл, которые помещены в пачки и контурные ячейки. Порошок белого цвета и способен впитывать влагу. В 1 флаконе его содержится 1 г. Вместимость флаконов: 10 мл.

Показания к назначению: разбираем инструкцию к Амикацину

Согласно инструкции по применению Амикацина препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. Среди наиболее распространенных показаний:

• инфекции дыхательных путей, ассоциированные со смешанной флорой;
• сепсис, то есть заражение крови, в том числе и спровоцированной синегнойной палочкой;
• инфекционные заболевания центральной нервной системы (например, менингит);
• инфекции в брюшной полости, к примеру, перитонит;
• инфекционные заболевания мочевыводящего тракта, включая цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелонефрит, уретрит (воспаление уретры);
• острый и хронический простатит;
• гонорея;
• инфекции кожи и/или мягких тканей (например, в результате ожогов, пролежней);
• инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей;
• инфекции костной ткани (остеомиелит);
• отит, в том числе наружный («ухо пловца», ассоциированное в большинстве случаев с инфицированием синегнойной палочкой).

Следует отметить, что Амикацин относится к резервным препаратам для лечения туберкулеза. Как правило, его назначают в комбинации с другими препаратами резерва.

Применения и дозы

для взрослых

Амикацин вводят внутримышечно или внутривенно. Дозировка для взрослых и детей, возраст которых больше 6 лет, составляет по 5 мг/кг каждые 8:00 или по 7,5 мг/кг каждые 12:00. Если присутствует бактериальная инфекция в мочевых путях без осложнений, нужно применять по 250 мг в средство каждые 12:00. После проведения сеанса гемодиализа, может быть назначена дополнительная доза объемом 3-5 мг/кг.

Максимальная суточная доза препарата для взрослого человека составляет 15 мг/кг. Однако значение показателя не может превышать 1,5 г в сутки в течение 10 дней. Если препарат вводится внутривенно, продолжительность лечения может составлять не более 3-7 дней, а при внутримышечном введении может достигать 7-10 суток.

для детей

Если препарат назначен недоношенным детям, разовая дозировка средства на начальном этапе лечения должна составлять 10 мг/кг. Затем средство необходимо вводить по 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа. Если препарат назначен новорождённым детям или ребёнку, возраст которого еще не достиг 6 лет, начальная доза составляет 10 мкг, а затем по 7,5 мг мкг каждые 12:00. Длительность лечения при этом составляет 7-10 суток. Доза может различаться в зависимости от разновидности заболевания, которым страдает пациент. Определять ее размер должен врач.

для беременных и в период лактации

Использовать средство во время беременности строго запрещается. Дозировку в период лактации и особенности применения средства определяет врач.

Показания к применению

для взрослых

Аминокат назначается при наличии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые появились в результате воздействия грамотрицательных микроорганизмов или в результате деятельности ассоциации грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В перечень входят следующие проблемы:

• инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, сепсис;
• инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит;
• послеоперационные инфекции;
• инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, бронхит);
• инфекции ЦНС, включая менингит;
• инфекции желчных путей;
• раневая инфекция;
• инфекции мягких тканей и кожи, в том числе ожоги, пролежни и язвы, в которые попала инфекция;
• инфекция желчных путей;
• инфекция мочеполовых путей (цистит, уретрит).

Врач может назначить препарат и при наличии заболеваний, вызванных инфекциями, но не вошедших в список.

для детей

Препарат может быть назначен детям. В педиатрии средство используется для борьбы с инфекциями, возбудителями которых являются бактерии.

для беременных и в период лактации

Амикацин обладает высоким проникающим воздействием. Он легко попадает в плаценту и может оказать негативное влияние на ребенка. По этой причине средство во время беременности категорически противопоказано.

Если присутствуют жизненные показания, лекарственное средство может быть назначено в период лактации. Однако нужно помнить, что аминогликозид попадает в грудное молоко и выделяется вместе с ним. Но вещество присутствует в молоке в небольших количествах. Аминогликозиды слабо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Проблем, вызванных воздействием препарата, у новорождённых не зарегистрировано

Однако в период лактации средство следует принимать с осторожностью и строго под контролем врача

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin. Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Особые указания

Прежде чем использовать препарат, нужно определить чувствительность инфекционных возбудителей. Для этого используют диски с 30 мкг амикацина.

Необходимо следить за тем, чтобы плазменное содержание амикацина не превышало 25 мкг/мл.

Во время терапии нужно следить за функционированием слухового нерва, почечного и вестибулярного аппаратов. Делать это желательно 1 раз в неделю.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах уменьшают дозу либо производят отмену лекарства.

При нарушении почечной функции, длительном применении либо использовании больших доз препарата возможно развитие нефротоксичности.

Отсутствие положительных результатов может свидетельствовать о появлении резистентных микроорганизмов. В этом случае Амикацин отменяют, проводят соответствующую терапию.

Назначение детям

Лечение недоношенных новорожденных детей начинают с дозы, равной 10 мг/кг. Затем лекарство вводят по 7,5 мг/кг в течение каждых 18-24 часов.

Начальная доза для пациентов от 0 до 6 лет составляет 10 мг/кг. Затем препарат вводят каждые 12 часов по 7,5 мг/кг. Терапия продолжается от 7 до 10 суток.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным пациенткам Амикацин не назначают.

Использовать лекарство при кормлении грудью разрешается, если имеются жизненные показания.

Особые указания

Некоторым группам населения следует соблюдать особые правила приема лекарственного средства.

Лекарство может быть назначено детям, если польза от лечения превышает возможный вред.

Лекарство назначается беременным женщинам только в тех случаях, когда от приема лекарства зависит жизнь женщины.

Препарат запрещен при лактации.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность, принимая препарат. Допустимость подобной терапии решается индивидуально

При миастении и паркинсонизме следует быть особенно осторожными.

Назначение Амикацина-1000 детям

Лекарство может быть назначено детям, если польза от лечения превышает возможный вред. До 6 лет препарат назначается в другой дозировке.

Применение при беременности и в период лактации

Назначается беременным женщинам только в тех случаях, когда от приема лекарства зависит жизнь женщины. В остальных случаях должен быть исключен из терапевтической схемы из-за токсического действия на плод. Запрещен он и при лактации.