Нимесулид: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Действие на организм и свойства Нимесила

Для Нимесила характерны противовоспалительные, анальгезирующие, жаропонижающие и антиагрегантные свойства. В отличие от других НПВП он оказывает селективное действие, избирательно подавляя активность циклооксигеназы-2. Из-за ингибирования этого фермента перестают вырабатываться из арахидоновых кислот простагландины. Это нейромедиаторы, ответственные за появление болезненных ощущений, лихорадочных состояний, выраженной отечности.

Нимесил действует через 10–20 минут (в зависимости от количества пищи в желудке) после употребления напитка. Отмечается его разноплановое положительное влияние на организм больного:

• снижение выраженности болезненных ощущений, в том числе за счет высвобождения ущемленных нервных окончаний;
• предупреждение распространения патологии на здоровые органы и ткани;
• рассасывание воспалительных отеков;
• уменьшение местной и общей температуры тела;
• небольшое разжижение крови, что способствует улучшению ее циркуляции по сосудам;
• устранение щелчков, хруста, потрескивания при сгибании или разгибании суставов, наклонах и поворотах корпуса;
• улучшение кровообращения в области поврежденных тканей, насыщение их кислородом, биоактивными и питательными веществами.

Он быстро снимает воспаление — острое, подострое, хроническое. Как быстро действует Нимесил, зависит не только от наличия пищи в желудке. На скорость проявления им жаропонижающих, обезболивающих свойств влияет и степень тяжести диагностированной патологии, выраженность ее симптоматики. Со слабым или умеренным болевым синдромом препарат справляется за четверть часа. А при интенсивном дискомфорте это время продлевается на 10–20 минут.

Всасывание, распределение и выведение из организма

Лишь небольшое количество ингредиентов Нимесила всасывается в слизистые желудка. Основная часть достигает тонкого кишечника, где и происходит абсорбция в кровеносное русло. Максимальная терапевтическая концентрация действующего вещества создается в нем примерно через 2–3 часа.

Нимесулид образует высокомолекулярные комплексы с плазменными белками. Только 2,5% остается циркулировать в системном кровотоке в неизменном виде. Длительность периода полувыведения варьируется от 4 до 5 часов. Активный ингредиент с легкостью преодолевает физиологические барьеры, находящиеся между кровью и тканевой жидкостью.

Катализирует трансформацию нимесулида цитохром Р450, а происходит она в клетках печени, гепатоцитах. В результате сложных биохимических реакций образуется несколько активных метаболитов, самый главный из которых — гидроксинимесулид. Эвакуируются они из организма преимущественно органами мочевыделения, а небольшая часть покидает его в составе желчи.

Что говорят пациенты о Нимесиле

1. Ирина. У меня как обезболивающее средство в домашней аптечке — только Нимесил. Он реально лучше всех других анальгетиков. Более эффективнее, очень быстро помогает. Раньше покупала таблетки анальгина, цитрамон и тому подобные препараты. Но, максимум от чего они помогут, это слабая головная боль.Если сравнивать Нимесил с другими обезболивающими, то он вдвойне в выигрыше. Во-первых, Нимесил — сильное обезболивающее, а во-вторых Нимесил как безопасное лекарство. К примеру, если взять Кетанов, то данный препарат достаточно вреден. Для меня Нимесил — № 1;
2. Иван. После того как удалили зуб мудрости, просто живу на Нимесиле, пробовали нурофен, но он вообще не помогает. А на следующий день еще и папиллому вырезали, и стоматолог и хирург, оба врача рекомендовали принимать Нимесил и действительно, через 20-40 мин. боль уходит, хватает на 5-6 часов.До этого спасался кетановом, но врач категорически запретил, поскольку это препарат является очень сильным обезболивающим и имеет слишком много побочных действий, но на самом деле я и не вижу в нем смысл, поскольку Нимесил в сравнении с Кетановом действует не хуже, а может быть даже и лучше;
3. Анастатсия. С порошком Нимесил знакома давно. При первых симптомах простуды, например плохом общем состоянии, невысокой температуре он всегда приходил на помощь, и даже при высокой температуре и уже начавшемся заболевании Нимесил быстро избавлял от симптомов — применение препарата за несколько дней ставил на ноги.Однажды, у меня воспалились десна, с напуханием щеки и болью в горле и ухе, около зуба мудрости, делали операцию по надрезу капюшона, но выздоровление сопровождалось высокой температурой, и тут Нимесил тоже мне помог. Выпускается в виде пакета с порошком, приготовить его легко — нужно залить горячей водой, размешать и выпить. Имеет слегка кисло-сладкий, не приторный вкус. Препарат выручал не один раз, и я заметила, что он намного эффективнее других порошков от простуды;
4. Диана. Использую его при сильной температуре. Порошок в пакетиках. Два раза в день. Разводить в горячей воде и пить. Жар снимет, ломоту в суставах тоже. Не очень хорошо действует на функцию печени, но, не сильнее, чем другие лекарственные препараты). После приема раствора слегка клонит в сон. И при вирусных и при простуде — симптомы облегчит, а может и на ноги поставит;
5. Юлия. При зубной боли, когда прочитала несколько интересных публикаций Нимесил, Нимид оказалось лучшее обезбалюющее и противовоспалительное средство. На стакан теплой воды чайная ложка соли не полоскать а набрать в рот и держать пока не остынет. Стоматологи не разрешают полоскать воспалительный процес может пойти во внутрь;
6. Дмитрий. Как то под вечер после ужина у меня начал ныть зуб. Я по привычке пытался зубочисткой поковыряться в зубе. Но что то мне становилось все хуже и хуже, но не до такой степени чтоб на ночь глядя ехать в больницу. Я попросил жену поискать что нибудь от боли. Но как всегда ни чего в аптечки не оказалось.А круглосуточная аптека находится на другом конце города. Но вот жена говорит что когда у нее женские дни она принимает Нимесил и в этом ей помогла интернет аптека, когда-то она купила лекарство там. Она принесла мне инструкцию и говорит, что его принимают и от зубной боли. И правда минут через 10 боль утихла. Хорошее средство помогает моментально;
7. Ксения. Порошок Нимесил в первый раз я узнала, когда у меня болел зуб. После посещения стоматолога начал болеть зуб. Я пришла снова к нему, он сказал, что такое может быть в течение трех дней и назначил применение порошка Нимесил. Я купила 6 пакетиков, так как больше мне не нужно было, а упаковка целая дорого стоит, потому что там 30 пакетиков.Нимесил я пила после еды, разводя его в половине стакане воды два разав сутки. Боль с тихала уже через 15 минут. Нимесил оказывается можно пить не только при болях, но и как жаропонижающее, противовоспалительное. Когда я болела ОРВИ, то как раз покупала этот порошок себе, чтобы снять температуру тела. Также действие начинается через 15 минут.На вкус порошок приятный, лимоннго вкуса. При приеме препарата никаких побочных действий не было. Но его нельзя принимать часто, так как может вызвать раздражение желудка. Поэтому его сторого после еды пить. Стоимость порошка Нимесил за 6 пакетиков 120 рублей, то есть вся пачка стоит 600 рублей.

От чего помогает «Нейромультивит». Инструкция по применению

Фармдействие

Состав и форма выпуска

Помимо действующего вещества, различные формы выпуска содержат и вспомогательные компоненты, которые оказывают немаловажное влияние на организм. Медикамент выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки.
• Диспергируемые таблетки — растворимая форма.
• Порошок.
• Суспензия.
• Мазь.

Таблетки

Классическая таблетированная форма имеет вид плоскоокруглых таблеток цилиндрической формы. На их поверхности имеются небольшая фаска и разделительная риска с одной плоской стороны. Окрашены таблетки в желто-зеленый оттенок.

Дозировка действующего компонента в одной единице таблетированной формы составляет 100 мг. Кроме того, в составе присутствуют и дополнительные химические соединения:

• желатинизированный кукурузный крахмал;
• стеарат магния;
• тальк;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• коллоидный диоксид кремния;
• лактозы моногидрат.

Таблетки упакованы в фольгированные блистеры по 10 штук, расфасованы по картонным коробкам по 2–3 блистера и укомплектованы аннотацией. Цена Нимесулида колеблется от 30 до 40 российских рублей за 1 блистер.

Растворимая форма

Диспергируемые таблетки представляют собой шайбообразные цилиндрические фракции чуть большего диаметра, чем обычная таблетированная форма. Содержание нимесулида в одной таблетке — 100 мг.

В качестве вспомогательных веществ в состав входят: моногидрат лимонной кислоты, кукурузный прежелатинизированный крахмал, аспартам, стеарат магния, желтый краситель Sunset Yellow Supra, ароматизатор Trusil Mango specia, повидон, сахарин натрия, диоксид кремния и микрокристаллическая целлюлоза.

Упаковка представляет собой блистеры по 10 таблеток или полиэтиленовые флаконы по 30, 50, 100 штук, которые дополнительно уложены в картонные коробки с инструкцией по применению препарата. Стоимость одного блистера, в зависимости от фирмы-изготовителя, обойдется пациенту в 100–200 рублей.

Порошок для приготовления сиропа

Порошкообразная форма выпуска предназначена для приготовления суспензии в домашних условиях. Порошок белого цвета с легким лимонным запахом расфасован в бумажные, фольгированные изнутри, пакеты по 2 г. Продаются они поштучно или по 10 штук в картонной упаковке с аннотацией.

Каждый пакетик содержит 100 мг действующего вещества и следующие дополнительные компоненты:

• стеарат кальция;
• лимонная кислота, лимонное масло;
• рафинированный сахар;
• пирогенный кремнезем;
• аспартам;
• ксантан гам.

Для приготовления лекарственной суспензии порошок из 1 пакетика растворяют в 100 мл прохладной кипяченой воды. Употребляют по назначению лечащего специалиста. Цена 1 пакетика составляет около 15 рублей.

Жидкая суспензия

Существует форма в виде уже приготовленной суспензии заводского приготовления. Концентрация нимесулида составляет 50 мг на 5 мл.

Дополнительные вещества: ксантановая камедь, раствор сорбитола, сахароза, глицерин, гидратированное рициновое масло, диоксид кремния, моногидрат лимонной кислоты, а также присутствуют незначительное количество хлористоводородной кислоты, ароматизаторы «Ваниль» и «Манго», желтый краситель хинолин, дистиллированная вода.

Суспензия разлита по флаконам из темно-коричневого стекла или пластика объемом 60 мл и упакована в бумажную коробку. В комплекте обязательно идут инструкция по применению и полиэтиленовая мерная ложка с делениями по миллилитрам от 1 до 5.

Мазь или гель

Эта лекарственная форма имеет вид прозрачного желтоватого геля и предназначена для наружного применения — мазью смазывают участки тела с ярко выраженным болевым синдромом. Используется при внешних травмах, болях в суставах, ушибах и синяках. Благодаря хорошему противовоспалительному эффекту способна избавить от появления гематомы и припухлости на месте ушиба, внутреннего перелома или накола кости, а также растяжения связок.

В состав препарата входят, кроме нимесулида в количестве 10 мг на 1 г мази:

• очищенная дистиллированная вода;
• метилпирролидон;
• интерполимер карбомера А-типа;
• Е211 — бензоат натрия;
• Е1520 — пропиленгликоль;
• макрогол 400;
• дигидрофосфат калия — Е340;
• спирт изопропиловый.

Цена – 700–800 рублей за 1 тубу в 30 г. Самым распространенным производителем является БелМед, который выпускает этот препарат под названием Нимесубел.

Препарат Нимесулид – инструкция по применению

Согласно наблюдениям врачей, вещество, как и его аналоги, всегда дает ощутимый эффект, однако его лучше держать на крайний случай. Большое количество противопоказаний говорит о том, что инструкция нимесулида очень важна для ознакомления. Существуют определенные правила применения, о которых нельзя забывать:

• Таблетки. Принимать внутрь по 1 штуке 2 раза в день. Драже нужно запивать большим количеством чистой воды. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.
• Порошок. Принимается так, как и драже, но цена его немного дороже. Суточная доза не должна превышать 400 мг.
• Кремы и гели. Наносить небольшое количество мази на больной участок 3-4 раза. Использовать поверх накладку не рекомендуется.

Нимесулид таблетки

Самая широко распространенная форма выпуска. Нимесулид в таблетках можно найти в аптеках под разными названиями. В зависимости от страны производителя, цена может значительно отличаться. Самыми популярными коммерческими названиями являются Нимесулид, Флолид, Амеолин. Драже могут растворяться с водой. В сутки разрешается принимать 2 или максимум 4 драже. Суммарное количество препарата в день не должно превышать 400 мг. Употребляются таблетки 2 раза в сутки после еды.

Нимесулид порошок – инструкция по применению

Такая форма выпуска лекарства, как порошковая, отлично заменяет драже. Помогает притупить зубную боль, ноющие ощущения внизу живота во время месячных, жар во время простуды. Взрослому пациенту нужно употреблять 100 мг порошка 2 раза в день после приема пищи. Разводить гранулы нужно в теплой воде. Если такая доза не дала результата, её можно увеличить вдвое. Курс лечения длится не больше 15 дней.

Самыми известными порошками данной категории считаются Нимесил и Немулекс. Их могут назначать при гинекологических заболеваниях, зубных, головных болях и других недугах, которые требуют немедленного устранения неприятных ощущений, воспалений. При длительном приеме лучше действовать согласно рецепту доктора. Если у больного есть печеночная недостаточность, то Нимесулид порошок разрешается только в количестве 100 мг.

Нимесулид гель – инструкция

Гель назначают при наличии проблем с опорно-двигательным аппаратом. Если пациент ощущает боль в суставах, то нужно выдавить небольшое количество кремообразного вещества и массажными движениями нанести на пораженный участок. Втирать Нимесулид гель необходимо несколько минут. Для получения быстрого результата процедуру нужно повторять 3-4 раза в сутки

Обратите внимание, что наносить гель на открытые раны и пораженную различными дерматологическими проблемами кожу нельзя

Мазь Нимесулид – инструкция по применению

Здесь ситуация практически такая же, как и с гелями. Применять Нимесулид мазь необходимо при болевых ощущениях в суставах по инструкции. Регулярное втирание кремообразного вещества позволит избавиться от неприятного чувства уже за несколько дней. Проводить процедуру нужно 3-4 раза в день. Цена мазей немного ниже, чем стоимость гелей, тем более, если речь идет об отечественном производителе.

Нимесулид суспензия для детей

Применение вещества детьми до 12 лет запрещается, однако на практике не известно ни одного случая, когда лекарство дало негативные последствия. Ребенку следует давать суспензию или сироп. Такая фармакологическая форма выпуска считается безопасной для детского здоровья. Основным показанием для приема маленькими пациентами является высокая температура при ОРВИ. При этом нужно помнить, что такая суспензия для детей дается в тех случаях, если простой парацетамол не дает нужного эффекта.

Расчет дозы для ребенка нужно проводить очень внимательно, ведь лекарство сильное. Стандартная формула определения количества препарата выглядит так: 1,5-3 мг на 1 кг веса малыша. Учитывая активность вещества, полученную дозу нужно разделить на 2. Найденный объем составляет суточное количество лекарства, которое принимается в 2-3 подхода. Если эта доза суспензии или сиропа в день не даст эффекта для ребенка, её можно увеличить на 1/3.

От чего помогает Нимесулид?

Показания к применению таблеток включают снижение выраженности болевых ощущений и воспалительной реакции при определенных патологических состояниях, к которым относятся:

• Воспалительные процессы, затрагивающие различные структуры костно-мышечной системы (связки, сухожилия, хрящи, сумки и капсулы суставов) с выраженными болевыми ощущениями.
• Зубная боль средней степени интенсивности.
• Альгодисменорея (болезненные менструации) у женщин.
• Головная боль, включая приступы мигрени средней степени выраженности.
• Боли в мышцах (миалгия) различного происхождения.
• Подагра в стадии обострения воспалительного процесса в суставах с выраженным болевым синдромом.
• Анкилозирующий спондилоартрит.
• Псориатический артрит (специфическое воспаление суставов).
• Остеохондроз, сопровождающийся корешковым синдромом с болью различной интенсивности.
• Болевой синдром средней степени выраженности в послеоперационный период.
• Перенесенные травмы, которые могут включать посттравматическое воспаление мягких тканей.

Для чего Нимесулид назначают еще? Также препарат может применяться для снижения температуры тела при выраженной лихорадке инфекционно-токсического происхождения.

Инструкция по применению Нимесулида

Данная инструкция перечисляет определенные меры предосторожности при применении обозначенного препарата. Людям, страдающим заболеваниями ЖКТ, следует осторожно принимать Нимесулид в связи с тем, что его действующее вещество способно вызывать обострение текущей болезни

Сколько дней можно принимать препарат в таком случае? Если курс длится на протяжении 14 дней и более, необходимо обратиться к врачу с целью обследования почек. Нимесулид способен действовать на активность печеночных трансаминаз, а потому, если их функция нарушена, доза должна быть понижена.

В случае нарушения работы почечной системы возможно появление следующих симптомов:

• боль в животе;
• тошнота;
• рвота;
• потемнение мочи.

При появлении вышеперечисленных состояний необходимо прекратить принимать Нимесулид (таблетированная или гранулированная форма выпуска).

Нимесулид является мощным препаратом, а потому перед его применением обязательно нужно консультироваться со своим лечащим врачом. Как долго принимать Нимесулид и в каких дозах определяет именно он.

Людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы также следует быть внимательными при приеме препарата. Нимесулид способен вызвать общее ухудшение. Если таковое наступило, нужно немедленно прекратить принимать лекарство и проконсультироваться с врачом.

При приеме Нимесулида необходимо перестать пить анальгетики (обезболивающие), а также иные лекарства, относящиеся к группе НПВП.

Обратите внимание на то, что применение препарата способно нарушить работу желудочно-кишечного тракта только если:

• пациент уже страдает болезнями ЖКТ;
• пациент не придерживался рекомендаций врача касательно того, сколько можно пить Нимесулид, и произошла передозировка.

Людям, имеющим сахарный диабет, так же следует принимать препарат с осторожностью, так как Нимесулид содержит вредные диабетикам вещества. Данных по влиянию на управление транспортным средством не проводилось

Поэтому, если вы являетесь профессиональным водителем или много времени проводите за рулем, отслеживайте свое состояние самостоятельно, а о малейших изменениях в самочувствии сообщайте своему лечащему врачу

Данных по влиянию на управление транспортным средством не проводилось. Поэтому, если вы являетесь профессиональным водителем или много времени проводите за рулем, отслеживайте свое состояние самостоятельно, а о малейших изменениях в самочувствии сообщайте своему лечащему врачу.

HyperCam 3.5.1210.30

Ключевые фразы: сохранять, на, фильмы, записывать, действия, клипы, WMV, презентации, обучающие, звук, видео, cоздавать, ролики, музыка, экране, захватывать, игры, AVI, изображение, ASF

Аналогичные средства

У этих препаратов совпадает базовый действующий компонент (нимесулид) и группа самого средства (это нестероидный препарат против воспалений). К таким средствам относится:

Нимесил — в его составе так же есть ароматизатор, лимонная кислота, мальтодекстрин и кетамакрогол. Представлен в виде специальных гранул, из которых готовится суспензия для перорального потребления. Упаковка стоит от 700 рублей.

• Кокстрал — дополнен гидроксипропилцелюллозой, магний стеаратом, натрия докузатом, лактозным моногидратом, натрий гликолятом, МКЦ, крохмалом. Это таблетки с желтым оттенком, в каждой находится по 100 мг действующего вещества.
• Нимулид — в нем есть нимесулид (в разных формах препарата может быть от 10 до 100 мг) + дополнительные вспомогательные составляющие. Производится в форме таблеток, геля и суспензии. Цена может начинаться от 60 и доходить до 500 рублей, зависит от формы средства.

• Ремисид — выпускается только в форме геля, в 1 грамме которого находится до 11 мг нимесулида. Так же в его составе: очищенная вода, трометамин, карбомер 980, макроголь 400, ментол, пропилен гликоль, диметилсульфоксид. Стоимость за упаковку — от 120 рублей.
• Найз — помимо нимесулида в нем есть фосфат Ca, пропилпарабен, микрокристаллы целлюлозы, стеарат Mg, сорбитол, сахар, ароматизатор, вода, лимонная кислота (точнее её моногидрат), восьмидесятый сорбат, метилпарабен. В разных аптеках может стоить от цены стартуют от 170 и доходят до 260 рублей.

Нимика — суспензия (50 мг) и таблетки (по 50/100 мг). Состав практически полностью идентичен с Найзом. Таблетки можно купить за 150-300 рублей (с максимальной концентрацией), суспензия — от 240 рублей.
Апонил — выпускается в виде таблеток с концентрацией на 1 по 100 мг вещества

В каждой таблетке помимо нимесулида есть основные дополнительные вещества и лактозный моногидрат.
Нимид — существует как таблетки (100) — цена около 300 рублей пачка, суспензии (10) — примерно 250 рублей, пакетики-саше (100) — до 300 рублей за упаковку с 30 саше, гель (10) — до 150 рублей максимум.
Нимегезик — таблетки (основные дополнительные компоненты и 10 мг лекарства) и суспензии (внимание: в них есть сахароза, что может быть неприемлемым для диабетиков). Средство не всегда есть в наличии в точках продажи и у него часто меняется цена

Поэтому актуальную стоимость лучше уточнять перед покупкой.

Причины заболевания

Перед тем как лечить пониженное давление в домашних условиях, необходимо разобраться с причинами его вызывающими:

• гипотония может появляться при перепадах атмосферного давления. Обычно к смене погоды болит голова;
• длительные депрессивные состояния;
• высокие нагрузки;
• приём лекарств гипотензивного действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидные противовоспалительные препараты, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгезирующее и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2. В механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика

После приема нимесулид хорошо всасывается из желудочно кишечного тракта. Cmax после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. AUC — 20–35 мг·ч/л. Связь с белками плазмы крови — до 97,5%. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29%. Т1/2 составляет 3,2–6 ч. Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц старше 65 лет и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз лекарственного препарата. В проведенном исследовании у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (Сl клиренс креатинина составлял 30–80 мл/мин), Сmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.

Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты ангиотензина II : НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, у больных с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больным следует получать достаточное количество жидкости, а функцию почек следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени — выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект

Совместное применение фуросемида и нимесулида больным с нарушением функции почек или сердечной функции требует осторожности

Фармакокинетические взаимодействия.

Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулида у больных, получающих терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови.

Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида).

Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться

Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначается меньше чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности

Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Толбутамид, салициловая кислота, вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействий не считаются клинически значимыми.

Фармакологическая группа

Нимесулид относится к обезболивающим и противовоспалительным средствам. Фармакологическая группа – НПВС, класс сульфонамидов. Препарат селективно ингибирует фермент циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), что приводит к угнетению образования простагландинов Е2 – медиаторов боли и воспалительной реакции в периферических тканях.

Фармакодинамика

Нимесулид оказывается противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий эффект вследствие селективного угнетения фермента ЦОГ-2, который потенцирует синтез простагландинов Е2 и Н2. Простагландины представляют собой медиаторы воспаления, которые приводят к отеку в тканях, появлению болей и повышению температуры.

Простагландины Е2 образуются в периферических тканях и на пути проведения нервного импульса из соответствующих участков спинного мозга. Простагландины Н2 являются предшественниками Е2, поддерживают воспалительную реакцию и усиливают болевой синдром. Воздействуя на все звенья образования медиаторов воспаления, Нимесулид оказывает мощное противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Лекарственное средство не оказывает влияние на ЦОГ-1, обладает селективным механизмом действия. Это уменьшает риск развития осложнений со стороны пищеварительного тракта – образования язв и возникновения внутреннего кровотечения. Препарат угнетает синтез урокиназы, коллагеназы и эластазы, что предотвращает разрушение хрящевой ткани. Нимесулид уменьшает способность тромбоцитов к агрегации вследствие ингибирования синтеза тромбоксана А2, что приводит к удлинению времени кровотечения. Лекарственное средство оказывает антиоксидантный эффект и тормозит процесс перекисного окисления липидов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Нимесулид хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Пиковую концентрацию препарата в плазме крови наблюдают через 2-3 часа. На 95% связывается с транспортными белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в синовиальную жидкость суставов. Активен в кислой среде воспаления тканей. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием активного метаболита – гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Выводится на 65% почками и 35% через кишечник.

В случае местного применения, Нимесулид хорошо проникает в глубокие слои кожи, мышцы, в околосуставные ткани и суставные полости. Незначительное количество препарата обнаруживают в общем кровотоке. Системное действие лекарственного средства ничтожно. Следов активных метаболитов в крови не обнаруживают.