«реленза» — эффективное противовирусное средство в сезон простуд

Побочное действие Реленза

Производимые в клинических условиях исследования показали несколько случаев воздействия на человека.

На иммунную систему препарат влияет редко: возможна аллергия и отек Квинке.

В области бронхосистемы возможны спазмы в бронхах и зарудненное дыхание.

В области кожного покрова аллергические реакции проявляются редко в форме высыпки и крапивницы.

Противопоказания и передозировка Релензой

Случаев передозировки препарата на зафиксировано, так как формы выпуска дозированная. Но даже если при ингаляциях использовать 64 мг релензы в день (когда предполагаемая суточная доза в 3 раза меньше), то нежелательные эффекты не должны возникать. Побочных действий не зафиксировано при парентеральном использовании средства продолжительностью 5 дней по 1200 миллиграмм в 24 часа.

Особые указания

Нужно обратить внимание на тот факт, что в отдельных отзывах пациентов есть информация о том, что иногда при приеме релензы ухудшается дыхательная функция. При такой ситуации нужно немедля прекратить применение препарата и проконсультироваться у врача

Те, кто страдает хроническими заболеваниями органов дыхания, всегда при лечении релензой должны иметь «под рукой» быстродействующие бронходилататоры. На способность управлять транспортными средствами реленза не влияет.

Реленза цена

Цена на препарат Реленза составляет порядка 1200 руб., но может доходить до 1450, если препарат заказывать с доставкой на дом

Занамивир (zanamivir)

Занамивир. Порошок для ингаляций дозированный (1 доза — 5 мг, 1 ротадиск — 20 мг).

Занамивир фармакологическое действие

Противовирусный препарат, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей.

Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т. ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В составляет от 0,09 до 95,2 пМ. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей.

Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц клеток из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

https://youtube.com/watch?v=hcR3dI_ZZlE

Клиническая эффективность и безопасность. Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания.

Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается, снижалось количество осложнений. Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Занамивир фармакокинетика

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. После однократного приема дозы 10 мг Сmax составляет 97 нг/мл и достигается через 1,25 ч.

Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях). После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций.

При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 ч и 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (в среднем 77,6% и 13,2% соответственно).

Выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму. Т1/2 после ингаляции колеблется от 2,6 до 5,05 ч. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Занамивир применение

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора.

Другие ингаляционные препараты, например быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом.

При лечении гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (по 2 дозы по 5 мг) 2 р/сут в течение 5 дней. Суточная доза — 20 мг.

Курс профилактики может быть продлен до 1 месяца, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 дней.

Занамивир побочное действие

АР: отек лица и гортани. Со стороны ДС: бронхоспазм, затруднение дыхания.

Дерматологические реакции: сыпь, крапивница.

Занамивир противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (в т. ч

в анамнезе).

Лечебные свойства

Противовирусный эффект обеспечивается благодаря наличию занамивира, он является высокоселективным ингибитором нейраминидазы, которая является специфическим ферментом патогенных клеток вируса гриппа. Занамивир препятствует репликации каждого типа вируса. Наряду с этим блокируется последующее высвобождение патогенных частиц и их взаимодействие с клетками эпителия респираторных путей и последующее инфицирование.

Во время ингаляционной процедуры наблюдается равномерное распределение занамивира на поверхности клеток эпителия, благодаря этому вирус гриппа не проникает в системный кровоток. Основной компонент препарата не проникает внутрь клетки, оказывает действие лишь на внеклеточную среду.

Биодоступность препарата достигает минимальных значений, при этом абсорбация составляет около 20% от применяемой дозы. Занамивир оседает на слизистой ротовой полости, легких, а также носоглотки.

Процесс выведения действующего компонента Релензы осуществляется почками. Действующее вещество экскретируется в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Реленза назначается в сезоны повышенной эпидемической опасности со стороны вирусов гриппа, с целью профилактики в группах риска и лечения уже заболевших. Применяться препарат может среди пациентов всех возрастов, за исключением детей до 5 лет. Чем раньше начать лечение, тем эффективнее оно будет.

Достоверных данных о негативном действии Релензы при беременности нет, в силу отсутствия достаточного количества исследований

По этой причине Занамивир не назначают беременным, в частности, в первом триместре, а также при кормлении грудью, и в целом, рекомендуют с осторожностью, в случае, если необходимость лечения препаратом перевешивает потенциальный риск его для плода

Лечим сосуды травами

Опасен ли Тамифлю?

Известно, что «Тамифлю» сокращает сроки выздоровления примерно на полдня, однако, нет достаточных доказательств, подтверждающих, что он препятствует развитию осложнений. Фактически же результаты исследований говорят о повышенном риске тошноты и рвоты после приема препарата.

Более того, когда лекарство исследовали в качестве средства для профилактики, побочные эффекты включали в себя головные боли (3% случаев), проблемы с почками (5% случаев) и психические расстройства (1% случаев).

В исследовании с плацебо прием препарата привел к более быстрой ликвидации симптомов гриппа у взрослых всего на полдня (от 7 до 6,3 дней), однако, у детей эффект был не таким определенным. Кому-то из маленьких пациентов лекарство помогло, кому-то нет.

При этом нет никаких свидетельств того, что «Тамифлю» снижает риск госпитализации с осложнениями (такими как бронхит, пневмония, синусит, инфекция среднего уха и т.д.).

Данные говорят о том, что «Тамифлю» не очень помогает организму вырабатывать антитела против вируса гриппа.

Комментарии производителей

Владельцы патента на «Релензу» и производители из GSK отметили, что предоставили команде Кохрейновского сотрудничества весь необходимый доступ к клиническим данным и были рады поддержать их исследования. «Мы также рады, что наша прозрачность была отмечена учеными. Однако мы по-прежнему считаем, что данные, полученные в рамках клинических испытаний, подтвердили эффективность нашего препарата в борьбе с гриппом. При правильном использовании пациентом он может сократить продолжительность болезни», – отметили они в своем официальном пресс-релизе.

Компания-производитель Tamiflu, Roche также представила свой комментарий, в котором оспорила результаты исследования. «Мы принципиально не согласны с общими выводами отчета Кохрейновской группы по острой респираторной инфекции… Мы твердо придерживаемся качества и полноценности всей информации, которую предоставляем. Это нашло отражение в решениях, принятых 100 регулирующими органами по всему миру, допустившими наш препарат на рынки своих государств, включая Управление США по контролю за лекарствами и продуктами питания (U.S. FDA)».

Представители Roche указали на то, что в докладе не учтен весь массив данных по препарату «Тамифлю» – исследователи воспользовались лишь информацией по 20 клиническим испытаниям из 77.

Препараты, оказавшиеся бесполезными против 2019-nСov

3. Рибавирин

Топ-3 неэффективных средств против Covid-19 открывает средство, которое Минздрав России одно время рекомендовал в качестве потенциального лечения нового коронавируса. О его бесполезности для данной цели в интервью РБК сообщил пульмонолог, академик Российской академии наук Александр Чучалин.

Он рассказал, что после проведенных исследований ВОЗ пришла к выводу о неэффективности рибавирина в отношении коронавирусной инфекции («атипичной пневмонии»), возникшей в 2002 году. В 2012 году была еще одна вспышка коронавируса, биологическим источником которого были верблюды. И вновь рибавирин не был действенным. И пока нет данных о том, что рибавирин будет полезен против уханьского коронавируса.

2. Лопинавир-ритонавир

Комбинированный антивирусный препарат, который выпускается под разными наименованиями (самое известное – «Калетра»), оказался неэффективным в случае тяжелой коронавирусной инфекции. Такие выводы китайских исследователей были опубликованы 18 марта в New England Journal of Medicine.

Исследование с участием 199 больных с тяжелыми осложнениями, вызванными Covid-2019, не показало влияния лопинавира-ритонавира на снижение смертности, скорости улучшения состояния испытуемых или длительности их пребывания в стационаре.

1. Арбидол

Поскольку спрос на лекарства, помогающие при коронавирусе, очень высок, компания «Отисифарм» решила «быть в тренде», и объявила свой препарат «Арбидол» эффективным в борьбе с Covid-2019.

Однако столь смелое заявление вызвало интерес не только потребителей, но и Федеральной монопольной службы. Которая сочла, что «Отисифарм» нарушает требования закона «О рекламе».

По мнению Комиссии ФАС рекламный посыл о действии «Арбидола» против уханьского коронавируса выходит за пределы показаний, которые содержатся в инструкции по применению. Наказанием может стать штраф в размере 200-500 тысяч рублей.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Реленза является противовирусным препаратом, сильным и высокоселективным ингибитором нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Из-за вирусной нейраминидазы происходит высвобождение из инфицированной клетки вирусных частиц и возможно ускорение проникновения вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, что обеспечивает инфицирование прочих клеток дыхательных путей.

Ингибирующая активность занамивира включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, включая вирулентные и циркулирующие для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀) для штаммов вируса А и В составляет 0,09–95,2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничивается клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Благодаря воздействию занамивира во внеклеточном пространстве происходит уменьшение воспроизведения двух типов вируса гриппа А и В и предотвращается выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

При ингаляционном применении эффективность занамивира подтверждена в результате контролируемых клинических исследований. Использование препарата в качестве терапии вызванных вирусом гриппа острых инфекций по сравнению с плацебо приводило к уменьшению выброса вируса. Развитие резистентности к занамивиру при нормальном иммунитете не отмечалось.

Применение Релензы у относящихся к группе риска здоровых людей в дозах, используемых при терапии гриппа, приводило к облегчению симптоматики и сокращению длительности болезни. Комбинированный анализ результатов исследований III фазы показал, что медиана времени до облегчения симптомов болезни уменьшается до полутора дней. Также отмечалось снижение количества осложнений после перенесенного гриппа и использования антибиотиков, применяемых при их лечении.

Наиболее эффективен занамивир в случаях начала проведения терапии в максимально короткие сроки после появления первых симптомов болезни. Также доказана эффективность при его применении в качестве профилактического средства.

Фармакокинетика

Для занамивира характерна низкая абсолютная биологическая доступность (в среднем после перорального введения – 2%). Всасывается после пероральной ингаляции около 10–20% введенной дозы. C_max (максимальная концентрация вещества) после однократного приема 10 мг составляет 97 нг/мл, время ее достижения – 1,25 ч. Благодаря низкой степени всасывания наблюдается низкая системная концентрация и незначимая площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время». Из-за низкой абсорбции плазменная концентрация занамивира в крови низкая (при повторных ингаляциях показатели сохраняются на низком уровне).

Связывание вещества с белками плазмы крови – d (объем распределения) у взрослых – приблизительно 16 л, что примерно соответствует объему внеклеточной жидкости. Занамивир после пероральной ингаляции осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях и обеспечивает доставку Релензы к входным воротам инфекции. В эпителиальном слое дыхательных путей после ингаляции 10 мг занамивира концентрации вещества значимо превышают среднее значение IC₅₀ для нейраминидазы (через 12 ч после ингаляции – в 340 раз, через 24 ч после ингаляции – в 52 раза). Это обеспечивает быстрое ингибирование вирусного фермента. Основными местами осаждения являются легкие и ротовая часть глотки (средний показатель составляет 13,2% и 77,6% соответственно).

Метаболизму занамивир не подвергается, в неизмененном виде выводится почками.

После пероральной ингаляции T_1/2 (период полувыведения) из плазмы крови колеблется в пределах 2,6–5,05 ч. Показатель общего клиренса – 2,5–10,9 л/ч.

Фезам – механизмы действия и сфера терапевтического применения

ПирацетамглюкозытромбоцитовгипоксииЦиннаризинартериальное давление

Взаимодействие

Нельзя комбинировать препарат с другими ингаляционными лекарствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата. Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина, их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1.

Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к занамивиру и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат. В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).

Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.

Показания

• лечение и профилактика инфекции,
• вызванной вирусом гриппа типа А и В,
• у детей старше 5 лет и взрослых.

Инструкция по применению

Медикамент используется только ингаляционно с помощью прилагаемого к порошку Дискхалера. Это специальное устройство, состоящее из корпуса и выдвигающегося лотка. В лотке есть проворачивающееся колесо (на него помещают ротадиск) и мундштук, закрытый защитным чехлом. У корпуса имеется крышка и иголка из пластика, которой прокалывается одна из ячеек ротадиска, порошок из которой будет использован для ингаляции.

Сам ротадиск является круглым блистером, разделенным на четыре ячейки. Его можно держать внутри Дискхалера, но прокалывать ячейку с порошком следует прямо перед ингаляцией, иначе это нарушит работу устройства и скажется на эффективности терапии.

Применение Дискхалера у детей обязательно должно контролироваться кем-то из взрослых. Чтобы провести ингаляцию, нужно:

1. Освободить мундштук от чехла и проверить его чистоту.
2. Взяв лоток за уголки, аккуратно вытащить его до упора, чтобы стали видны насечки сбоку зажимов.
3. Нажав пальцами на зажимы, полностью извлечь лоток.
4. Установить внутрь лотка ротадиск так, чтобы ячейки были внизу, а потом поместить лоток в Дискхалер обратно.
5. Проколоть фольгу ротадиска, для чего сначала поднять крышку вверх, а затем закрыть крышку.
6. Попросить ребенка сделать выдох, после чего вставить мундштук маленькому пациенту в рот так, чтобы отверстия для воздуха, которые располагаются по бокам мундштука, оставались открытыми.
7. Сказать ребенку медленно совершить глубокий вдох ртом.
8. Извлечь мундштук изо рта малыша и сказать ребенку задержать дыхание на максимально долгий срок, после чего он должен сделать медленный выдох. Выдыхать нужно в воздух, а не в ингалятор.
9. Аккуратно, не нажимая на зажимы, выдвинуть лоток еще раз до упора, а потом сразу задвинуть его обратно. Такое действие повернет ротадиск на 1 ячейку и подготовит его для последующей ингаляции.
10. Закрыть мундштук чехлом.
11. После каждых четырех ингаляций необходимо заменить ротадиск на новый.

Если Реленза назначена при гриппе, то разовая дозировка для ребенка, как и для взрослого пациента, составляет две ингаляции. Медикамент используется дважды в сутки и применяется в течение пяти дней. Разовая доза для профилактики такая же, но лекарство нужно вдыхать один раз в день, а длительность приема составляет десять дней.

Взаимодействия препарата Занамивир

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не выявлено. При необходимости одновременного ингаляционного применения бронходилататоров рекомендуется применять их до ингаляций занамивира.

Что сказано в инструкции Релензы

Основным действующим веществом лекарства является занамивир, являющийся сильным и высокоселективным ингибитором поверхностного фермента гриппозного вируса. Благодаря пагубному воздействию активного вещества на вирусную инфекцию, он не позволяет ей внедряться в мембрану здоровой клетки и инфицировать ее.

После применения ингалятора и распыления активного вещества по гортанной поверхности создается защитное поле. Попадая в него, инфекция не может попасть в эпителиальные клетки, а остается на поверхности. Не получая питания, она погибает. Это происходит при лечебных профилактических процедурах.

Если носовая и глоточная поверхность обрабатывается ингаляторным устройством уже после инфицирования человека гриппом, то происходит умерщвление бактериальных клеток активным веществом препарата – занамивиром. Вредоносные микроорганизмы с этого момента прекращают распространяться через слизистую респираторного тракта внутрь.

Показания

Согласно с прилагаемой к ингалятору инструкцией, лекарство назначается пациентам в следующих случаях:

• применяется в лечебной терапии против гриппозных болезней типа A и B. Показан к применению взрослым и детям, достигшим 5 лет;
• рекомендовано применять в профилактических целях против гриппозных болезней типа A и B. Релензу назначают взрослым и детям старше 5 лет.

Противопоказания

Лекарство при всех положительных показателях не всем пациентам показано к применению. Его не рекомендуют принимать:

• детям младше пяти лет;
• женщинам, находящимся на 1-3 месяце беременности;
• кормящим мамам не рекомендовано принимать препарат;
• в случаях, когда у пациента наблюдается повышенная аллергическая реакция на составляющие лекарства при ингаляциях;
• плохая переносимость лактозы;
• при заболеваниях, которые могут сопровождаться бронхолитичным спазмом.

Состав

Лекарственное средство Реленза состоит из порошковой субстанции. В одной дозе порошка содержится 5 мг. активного вещества – занамивир. Вспомогательный компонент – моногидрат лактозы. В одном ротадиски 4 дозы препарата общего объема 20 мг.

Реленза инструкция по применению для детей

Эффективность ингаляций для детей младше 5 лет не зарегистрирована

Рекомендованная доза для малышей – 10 мг для небулайзера (детский препарат важно использовать по инструкции!). Аптечная справка гласит что курс лечения должен длится не менее 10 дней, по 2 ингаляции в сутки

При беременности

Экспериментальных исследований в период беременности не проводились. Стоит употреблять лекарственное средство только в соотношение риска и пользы. При лактации кормящим мамам употребление препарата запрещено, так как оно может попасть в грудное молоко.

От свиного гриппа дозировка таблетки

Доза лекарства в период заболевания свиным гриппом оговаривается с врачом в зависимости от тяжести заболевания. Однако в среднем она составляет примерно 20 мг за сутки. Иногда следует увеличивать дозировку с каждым днем в течение 10 суток. Для профилактики следует использовать ингаляции, если вы находитесь в группе риска.

Для ингаляций

Для использования Релензы в виде ингаляций следует использовать специальный ингалятор или дискхалер, который идет в наборе. Перед применением его необходимо промыть теплым мыльным раствором

С осторожностью нужно комбинировать ингаляции других препаратов. Релензу следует рассматривать как завершающий этап после всех видов лекарств

Совместимость с алкоголем не рекомендуется.

Для профилактики

Лекарство широко используют для профилактики в период эпидемии вирусных заболеваний. Для этого рекомендуется суточная доза 10 мг в виде ингаляций. Если вы имеете непосредственно прямой контакт с больным пациентом, то следует увеличить период применения ингаляций сроком на один месяц.

Инструкция по применению Релензы

Респираторная патология во многих случаях имеет вирусное происхождение. ОРВИ и грипп составляют основную массу обращений за медицинской помощью в осенне-зимний период.

А их полноценное лечение зачастую требует назначения противовирусных средств. Таким препаратом является и Реленза.

Чем обусловлена его терапевтическая эффективность, когда и как принимается, имеет ли побочные эффекты и противопоказания – все это отражено в инструкции.

Характеристики

Реленза – это препарат, активным компонентом которого выступает занамивир. Он производится в дозированном порошке для ингаляций, содержащемся в специальной фармакологической форме – ротадиске.

Последний представляет собой круглый пластиковый блистер с 4 дозами лекарства, загружающийся в устройство ингаляционной доставки порошковых форм (Дискхалер).

Помимо активного ингредиента, в составе Реленза есть еще одно вспомогательное вещество – лактозы моногидрат.

Свойства

Препарат является эффективным противовирусным средством, действие которого основано на торможении специфического фермента микроба – нейраминидазы. С ее помощью патоген высвобождается из инфицированной клетки, тем самым заражая другие.

Занамивир способен ингибировать все виды нейраминидаз (N1–9) вирусов гриппа A и B. Уменьшая воспроизведение микробных частичек на поверхности дыхательных путей, лекарство существенно облегчает симптомы болезни и ускоряет выздоровление.

Но наибольшей эффективности можно добиться, принимая Реленза при появлении первых признаков гриппа.

Распределение в организме

После ингаляционного введения препарат обладает слабой системной абсорбцией (не более 20%). Основной его мишенью становятся пораженные вирусом клетки дыхательного эпителия.

Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 75 минут, но она находится на достаточно низком уровне. Менее 10% всосавшегося занамивира связывается с плазменными белками.

Он не метаболизируется в организме, а выводится почками.

Применение

Занамивир в ингаляционной форме – препарат довольно специфический. И его эффективность зависит от многих факторов: подтвержденного диагноза, своевременно начатой терапии и правильного использования Дискхалера. Все это не осуществить без участия врача, а значит, о самолечении и речи быть не может.

Способ приема

Препарат вводится ингаляционно. Чтобы обеспечить точную доставку порошка в дыхательные пути, необходимо использовать прилагающийся Дискхалер.

С лечебной целью для детей с 5 лет и взрослых Реленза принимается по 2 ингаляции дважды в сутки, а с профилактической – один раз. Длительность использования препарата составляет 5 и 10 дней соответственно.

Однако лицам, у которых все же сохраняется риск заразиться гриппом, профилактический курс может увеличиваться до месяца.

Инструкция по применению Релензы содержит описание устройства доставки – Дискхалера – и указания, как правильно его использовать. Это осуществляется в следующей последовательности:

• Снимается колпачок с мундштука и выдвигается лоток устройства.
• Ротадиск помещается в лоток ячейками вниз, после чего он задвигается обратно.
• Крышка Дискхалера приподнимается вверх (в это время игла прокалывает ячейку ротадиска с порошком), затем закрывается.
• Пациент делает глубокий выдох, помещает мундштук между зубами и плотно охватывает его губами.
• После медленного глубокого вдоха через рот мундштук вынимается, а дыхание максимально задерживается.
• С целью проворачивания ротадиска для следующей ингаляции лоток аккуратно вытаскивается и задвигается обратно.

Дети пользуются Дискхалером лишь под контролем взрослых. Следует также отметить, что терапевтическая и профилактическая дозировки у пожилых людей, пациентов со сниженной почечной или печеночной функцией не изменяются. Если же необходима ингаляция других медикаментов, например, бронхолитиков, то порошок занамивира вводят после них.

Коммерческие вопросы

Хотя занамивир является первым ингибитором нейраминидазы на рынке, он сохранял за собой лидерство только в течение нескольких месяцев, пока на рынок не пришел второй препарат, озельтамивир (тамифлю), в таблетках для перорального приема. Согласно CDC, Тамифлю, главный конкурент занамивира, является не столь эффективным средством при лечении вирусов гриппа, как занамивир, особенно при лечении вируса сезонного гриппа H1N1. На самом деле, исследования показали, что 99,6% тестируемых штаммов сезонного гриппа H1N1 и 0,5% штаммов пандемии гриппа 2009 года были устойчивы к Тамифлю, в то время как ни один образец гриппа, сезонного или пандемического, не показал никакой резистентности к занамивиру. Впервые появившись на рынке в США в 1999/2000 гг., занамивир захватил только 25% рынка антивирусных препаратов от гриппа, несмотря на масштабную рекламную кампанию. К концу этого сезона Тамифлю продавался лучше, чем занамивир (3:1). В течение этого сезона были определены побочные эффекты препарата, связанные с риском бронхоспазма и смерти. После этого Глаксо восстановила маркетинг занамивира, и доминирование Тамифлю на рынке еще более увеличилось. Продажи Занамивира в первом сезоне в США были гораздо меньше ожидаемых, и аптеки начали массово возвращать препарат в Glaxo (в общей сложности препарата было возвращено на сумму более 20 млн. долларов США). В 2004 году компания Biota начала судебное разбирательство, утверждая, что снижение выпуска Занамивира на рынок компанией Glaxo является нарушением договора. Biota потребовала от Glaxo компенсацию в размере $700 млн. В течение четырех лет компания Biota держалась за это дело, и, понеся убытки в виде $50000000 судебных издержек, в июле 2008 года компания отказалась от иска, восстановив из потраченных средств только 20 млн. долл. США, включая судебные издержки за посредничество. Biota отказалась от более раннего тактического предложения от Glaxo в размере 75 миллионов австралийских долларов плюс судебные издержки. В августе 2006 года Германия объявила о своем намерении купить 1,7 млн. доз занамивира, в рамках своей стратегической программы по подготовке к эпидемии птичьего гриппа. «Эта покупка показывает, что в мире начинает наблюдаться тактика сбалансированной подготовки к гриппу», сказал Саймон Такер, глава отдела исследований компании Biota в Мельбурне, где осуществлялась изначальная разработка Занамивира. В апреле 2009 года было зарегистрировано множество случаев свиного гриппа (вирус типа H1N1) в США и Мексике. Занамивир является одним из двух препаратов, назначаемых для лечения этого типа гриппа. В исследовании, опубликованном в июне 2009 года, была подчеркнута настоятельная необходимость увеличения запасов Оселтамивира, а также дополнительных противовирусных препаратов, включая занамивир, основанных на оценке этих препаратов в условиях, если нейраминидазы свиного гриппа H1N1 2009 года разовьют резистентную к Тамифлю (His274Tyr) мутацию, которая в настоящее время широко распространена в 99,6% всех исследованных сезонных штаммов H1N1. В январе 2011 года GSK объявила о своем намерении начать III фазу испытаний внутривенного занамивира, в исследовании, которое будет охватывать 20 стран Северного и Южного полушарий.

Возможные побочные эффекты

Среди потенциальных негативных реакций следует выделить следующие:

• бронхоспазм,
• затрудненный вдох или дыхание в целом,
• аллергические реакции,
• крапивница,
• отечность слизистой глотки и гортани,
• различные кожные проявления, включая серьезные токсические поражения, такие как эпидермальный некролиз.

• Препарат выпускается в форме капсул (по 75 мг №10) и порошке для суспензии,
• Аналоги лавомакса,
• противовирусные при простуде.

ВЫПУСКИ ЖУРНАЛА

Дозировки и способ применения

В упаковке к релензе приложен дискхалер, использование которого обеспечивает ингаляционно-пероральный прием занамивира.

Если пациент применяет бронхолитические ингаляционные средства, например, беродуал, лечебные дозы релензы выполняются спустя 20 минут после них.

В качестве лечебной терапии рекомендуется суточная доза релензы в количестве 20 мг. Дозу делят на утреннюю и вечернюю ингаляции, т.е. по 2×5 мг на процедуру. Курс лечения составляет 5дней.

Подробная инструкция по применению дискхалера (с картинками) всегда прилагается к препарату.

После загрузки ротадиска в дискхалер пациент начинает выполнять процедуру.

Больной медленно выдыхает воздух (полный выдох), обхватывает губами мундштук и выполняет постепенный глубокий вдох.

Дыхание нужно задержать насколько это возможно. Затем спокойно выдохнуть воздух.

Эффективность релензы зависит от грамотного выполнения ингаляций, поэтому, если есть хоть малейшие сомнения в правильности проведения процедур, лучше попросить доктора наглядно продемонстрировать, как это делается.

Передозировка

гемодиализ

Особые указания

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.

Фармакологическое действие

Реленза – противовирусный препарат селективного действия на вирусы гриппа А и В. Механизм действия занамивира заключается в ингибировании нейраминидазы вирусов гриппа. Нейраминидазы бывают различных субтипов. Действие практически всех из них угнетается действующим веществом препарата. Без активных поверхностных нейраминидаз вирус не может внедряться в здоровые клетки, а вирусные частицы не имеют возможности высвобождаться из зараженных ими клеток. При попадании на слизистую респираторного тракта, который был обработан занамивиром с помощью ингаляции, вирус остается на поверхности и не попадает в эпителиальные клетки (профилактика внедрения). При обработке уже зараженных вирусом клеток носоглотки, дыхательных путей происходит остановка распространения инфекции из клеток слизистой поверхности респираторного тракта далее по всему организму (лечебно-профилактическое действие). В клеточное пространство препарат не попадает, действует во внеклеточной среде. Эффективность профилактики гриппа с препаратом Реленза увеличивается до 79% в сравнении с плацебо-группой, в которой показатели эффективности составляли порядка 60%. Резистентность вирусов к препарату Реленза не развивается.